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Ecopladib

Ecopladib

产品编号 T11149   CAS 381683-92-7
别名: PLA 725

Ecopladib (PLA 725) 是一种胞浆磷脂酶 A2α (phospholipase A2α) 抑制剂,在 GLU micelle 和大鼠全血细胞中,IC50 值分别为 0.15 μM 和 0.11 μM。

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Ecopladib Chemical Structure
Ecopladib, CAS 381683-92-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 13,900 现货
5 mg ¥ 27,800 现货
10 mg ¥ 37,800 现货
25 mg ¥ 56,200 现货
50 mg ¥ 75,900 现货
100 mg ¥ 98,700 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 36,200 现货
产品目录号及名称: Ecopladib (T11149)
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纯度: 99.02%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Ecopladib (PLA 725) is a sub-micromolar inhibitor of cytosolic phospholipase A2α (cPLA2α), with IC50s of 0.15 μM and 0.11 μM in the GLU micelle and rat whole blood assays, respectively.
靶点活性 cPLA2α, in GLU micelle:0.15 μM , cPLA2α, rat blood:0.11 μM
体外活性 Ecopladib is inactive against COX-1 and COX-2 at 20 μM, which is nearly 100 times the IC50 in the MC-9 cells. Ecopladib inhibit 12- and 15-HETE, which are derived from arachidonic acid via the 12- and 15-lipoxygenase pathways and the IC50s are ∼0.3 μM.Ecopladib inhibits cPLA2α in the PAPE liposome assay at 73% at a concentration of 37 nM, while it inhibits sPLA2 at 16% at 1 μM. Ecopladib inhibits the production of prostaglandins (PGF2α) and leukotrienes (LTB4 and LTC4/D4/E4) with comparable IC50s of 20−30 nM[1].
体内活性 Ecopladib is orally efficacious at reducing carrageenan-induced paw swelling: from dose−response studies, it is determined that the ED50 is 40 mg/kg.Ecopladib is orally efficacious in this model and displays an ED50 of 8 mg/kg, demonstrating that it can inhibit COX-2 derived PGE2 formation in vivo[1].
别名 PLA 725
分子量 748.11
分子式 C39H33Cl3N2O5S
CAS No. 381683-92-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 7.48 mg/mL (10 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.3367 mL 6.6835 mL 13.367 mL 33.4175 mL
5 mM 0.2673 mL 1.3367 mL 2.6734 mL 6.6835 mL
10 mM 0.1337 mL 0.6684 mL 1.3367 mL 3.3418 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Lee KL, et al. Discovery of Ecopladib, an indole inhibitor of cytosolic phospholipase A2alpha. J Med Chem. 2007 Mar 22;50(6):1380-400. Epub 2007 Feb 17.
ML299 RPI-1 CCR1/5/8 activator 1 Halopemide Lp-PLA2-IN-14 Lp-PLA2-IN-15 MAFP Lp-PLA2-IN-12

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
经典已知活性库 抑制剂库 已知活性化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

Ecopladib 381683-92-7 Metabolism Phospholipase PLA-725 PLA725 PLA 725 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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