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Ebastine
编号 T2335     别名: RP64305, LAS-W 090, Kestine, Ebastel, Ebastin
CAS 90729-43-4     分子式 C32H39NO2     分子量 469.66
靶点: H1 receptor;
Ebastine (trade names Evastin, Kestine, Ebastel, Aleva) is a non-sedating H1 antihistamine. It does not penetrate the blood-brain barrier and thus allows an effective block of the H1 receptor in peripheral tissue without a central side effect, i. e not causing sedation or drowsiness.
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生物活性

产品描述

Ebastine (trade names Evastin, Kestine, Ebastel, Aleva) is a non-sedating H1 antihistamine. It does not penetrate the blood-brain barrier and thus allows an effective block of the H1 receptor in peripheral tissue without a central side effect, i. e not causing sedation or drowsiness.

靶点活性

H1 receptor,

体外活性

相较于于H2受体,Ebastine显示对组胺H1的选择性,对过敏现象的其他潜在介质如白三烯C4和血小板活化因子具有中等活性,并且显然有效地针对由适当敏化的组织或动物暴露于过敏引起的过敏反应抗原。Ebastine在人鼻息肉细胞中,抑制抗IgE诱导的前列腺素D2和白三烯C4/D4的释放,IC30分别是2.57 μM和9.6 μM,并抑制细胞因子的释放。Ebastine也抑制hERG表达非洲爪蟾卵母细胞的IKr,Kd值为0.3 μM,在3 μM时的最大抑制率为46%。Ebastine在浓度小于100 nM时对大鼠瞬时钾电流产生微小的影响。

体内活性

化学信息

分子量

469.66

分子式

C32H39NO2

CAS

90729-43-4

溶解度

Ethanol: 11 mg/mL (23.42 mM)

DMSO: 2 mg/mL (4.25 mM)

Water: <1 mg/mL

( < 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble )

储存条件

store at -80°C

备注

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20℃ for several months.

配制溶液

1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.129 ml 10.646 ml 21.292 ml
5 mM 0.426 ml 2.129 ml 4.258 ml
10 mM 0.213 ml 1.065 ml 2.129 ml
50 mM 0.043 ml 0.213 ml 0.426 ml
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