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ETP-46321

产品编号 TQ0229 CAS 1252594-99-2

ETP-46321 是 PI3Kα和PI3Kδ抑制剂，Kiapp 分别为 2.3 和 14.2 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

ETP-46321, CAS 1252594-99-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 995	现货
5 mg	￥ 2,560	现货
10 mg	￥ 3,850	现货
25 mg	￥ 6,190	现货
50 mg	￥ 8,520	现货
100 mg	￥ 11,300	现货
500 mg	￥ 22,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,670	现货

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纯度: 99.47%

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参考文献

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产品描述	ETP-46321 is an effective and orally bioavailable PI3Kα/PI3Kδ inhibitor (Ki: 2.3/14.2 nM).
靶点活性	p110α:2.3 nM (Ki), p110γ:179 nM (Ki), PI3Kα (E542K):1.89 nM (Ki), p110δ:14.2 nM (Ki), PI3Kα (E542K):1.77 nM (Ki), PI3Kα (H1047R):2.33 nM (Ki), p110β:170 nM (Ki)
体外活性	ETP-46321已经经过特性分析，显示出对PI3K α和δ的强效抑制作用，并且与mTOR及288种代表性激酶相比具有高度选择性。ETP-46321还针对在人类癌症中检测到的三种p110α突变酶（E542K、E545K和H1047R）进行了测试，与野生型蛋白相比，对这些突变体的抑制作用同样有效（对PI3Kα-H1047R、PI3Kα-E545K和PI3Kα-E542K的Kiapp分别为2.33、1.77和1.89 nM）。ETP-46321还能抑制U2OS细胞系中AKT的磷酸化（IC50：8.3 nM）。
体内活性	ETP-46321因其在BALB-C小鼠中展现出的良好药代动力学特性、低体内清除率(0.6 L/h/Kg)及高口服生物利用度(90%)，被选用于活体研究。在携带K-RasG12V致癌突变的肺瘤小鼠模型的初步体内评估中，ETP-46321展示出显著的肿瘤生长抑制作用，证明了其优良的药代动力学特性。
动物实验	BALB/C mice are treated daily with ETP-46321 (50 mg/kg, p.o.) for three weeks. Tumor volumes of four mice in each treatment group are measured and compared to the starting volume at the beginning of the treatment.

分子量	473.55
分子式	C20H27N9O3S
CAS No.	1252594-99-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (63.35 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1117 mL	10.5585 mL	21.1171 mL	52.7927 mL
	5 mM	0.4223 mL	2.1117 mL	4.2234 mL	10.5585 mL
	10 mM	0.2112 mL	1.0559 mL	2.1117 mL	5.2793 mL
	20 mM	0.1056 mL	0.5279 mL	1.0559 mL	2.6396 mL
	50 mM	0.0422 mL	0.2112 mL	0.4223 mL	1.0559 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Martínez González S, et al. Identification of ETP-46321, a potent and orally bioavailable PI3K α, δ inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2012 May 15;22(10):3460-6.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ETP-46321 1252594-99-2 PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K Inhibitor Phosphoinositide 3-kinase inhibit ETP 46321 ETP46321 inhibitor

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