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EPZ031686

EPZ031686

产品编号 TQ0263   CAS 1808011-22-4
别名: EPZ-031686

EPZ031686 是一种有效的 SMYD3 抑制剂,IC50 为 3 nM,可用于癌症研究。

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EPZ031686 Chemical Structure
EPZ031686, CAS 1808011-22-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,230 现货
2 mg ¥ 1,790 现货
5 mg ¥ 2,890 现货
10 mg ¥ 4,160 现货
25 mg ¥ 6,730 现货
50 mg ¥ 9,130 现货
100 mg ¥ 12,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 3,780 现货
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产品目录号及名称: EPZ031686 (TQ0263)
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纯度: 97.91%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 EPZ031686 is an effective inhibitor of SMYD3 inhibitor with an IC50 of 3 nM and can be used in studies about cancer.
靶点活性 SMYD3:3 nM (cell free)
体内活性 在雄性CD-1小鼠中,通过静脉注射(1 mg/kg; i.v.) EPZ031686表现出中等的清除率(CL),为27 ± 3.9 mL/min/kg,与小鼠微粒体数据非常吻合。其稳态分布体积(Vss)为2.3 ± 0.29 L/kg,相应的平均末端半衰期(t1/2)为1.7 ± 0.13小时。经EPZ031686处理(5 和 50 mg/kg; p.o.)后,Cmax和AUC0‑last二者均略高于剂量比例性增加,而t1/2保持不变。生物利用度(F)分别为48 ± 5.4%和69 ± 8.2%,这导致自由流通的EPZ031686血浆浓度在50 mg/kg口服后12小时以上仍高于SMYD3 IC50值。
别名 EPZ-031686
分子量 591.09
分子式 C26H34ClF3N4O4S
CAS No. 1808011-22-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (50.8 mM), Sonification and heating to 60℃ are recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6918 mL 8.4589 mL 16.9179 mL 42.2947 mL
5 mM 0.3384 mL 1.6918 mL 3.3836 mL 8.4589 mL
10 mM 0.1692 mL 0.8459 mL 1.6918 mL 4.2295 mL
20 mM 0.0846 mL 0.4229 mL 0.8459 mL 2.1147 mL
50 mM 0.0338 mL 0.1692 mL 0.3384 mL 0.8459 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Mitchell LH et al. Novel Oxindole Sulfonamides and Sulfamides: EPZ031686, the First Orally Bioavailable Small Molecule SMYD3 Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2015 Aug 27;7(2):134-8.
EZH2-IN-13 Dot1L-IN-1 Gambogenic acid PBIT Chaetocin AZ505 (Iso)-MS4322 LLY-283

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

EPZ031686 1808011-22-4 Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase EPZ 031686 EPZ-031686 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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