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EPZ020411 2HCl (1700663-41-7(free base))

产品编号 T4334 CAS T4334

EPZ020411 2HCl (1700663-41-7(free base)) 是一种有效且特异性的小分子 PRMT6 抑制剂 (IC50=10 nM)。在相同实验条件下，摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性，但盐形式 EPZ020411 hydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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EPZ020411 2HCl (1700663-41-7(free base)) Chemical Structure

EPZ020411 2HCl (1700663-41-7(free base)), CAS T4334

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 1,051	待询
5 mg	￥ 1,870	待询
10 mg	￥ 2,975	待询
25 mg	￥ 6,200	待询
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,975	待询

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产品描述	EPZ020411 is an effective and specific small molecule PRMT6 inhibitor (IC50=10 nM).
靶点活性	PRMT8:223 nM, PRMT1:119 nM, PRMT6:10 nM
体外活性	In A375 human melanoma cells exogenously overexpressing PRMT6,treatment with EPZ020411IC50=0.637±0.241 μM) results in a dose-dependent decrease in H3R2 methylation.
体内活性	Male Sprague-Dawley rats administered a single dose of EPZ020411 (1 mg/kg by i.v.) ,show a moderate clearance (CL) of 19.7±1.0 mL/min/kg, with a volume of distribution at steady state (Vss) of 11.1±1.6 L/kg, translating to a mean terminal half-life (t1/2) of 8.54±1.43 h. At dose of EPZ020411(5 mg/kg s.c.) a good bioavailability of 65.6 ± 4.3% is observed, resulting on EPZ020411 unbound blood concentration remaining above the PRMT6 biochemical IC50 value for more than 12 h.
细胞实验	A375 (CRL-1619) cells are incubated in the presence of increasing concentrations of EPZ020411 up to 20 μM for 48 hours.
动物实验	Sprague-Dawley rats are treated with EPZ020411(1 mg/kg i.v.) prepared in saline, pH 6.5.

分子量	515.51
分子式	C25H40Cl2N4O3
CAS No.	T4334

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 93 mg/mL (180.4 mM)

DMSO: 93 mg/mL (180.4 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	1.9398 mL	9.6991 mL	19.3983 mL	48.4957 mL
	5 mM	0.388 mL	1.9398 mL	3.8797 mL	9.6991 mL
	10 mM	0.194 mL	0.9699 mL	1.9398 mL	4.8496 mL
	20 mM	0.097 mL	0.485 mL	0.9699 mL	2.4248 mL
	50 mM	0.0388 mL	0.194 mL	0.388 mL	0.9699 mL
	100 mM	0.0194 mL	0.097 mL	0.194 mL	0.485 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Mitchell LH, et al. Aryl Pyrazoles as Potent Inhibitors of Arginine Methyltransferases: Identification of the First PRMT6 ToolCompound. ACS Med Chem Lett. 2015 Apr 6;6(6):655-659.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

EPZ020411 2HCl (1700663-41-7(free base)) T4334 Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase EPZ020411 2HCl (1700663417(free base)) EPZ020411 2HCl (1700663 41 7(free base)) EPZ-020411 2HCl (1700663-41-7(free base)) Inhibitor inhibitor inhibit

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