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EMD534085

产品编号 TQ0314 CAS 858668-07-2

EMD534085 is an effective and selective mitotic kinesin-5 inhibitor (IC50: 8 nM).

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EMD534085, CAS 858668-07-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,260	4-5周
5 mg	￥ 5,510	4-5周
10 mg	￥ 9,620	4-5周

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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

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生物活性

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参考文献

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产品描述	EMD534085 is an effective and selective mitotic kinesin-5 inhibitor (IC50: 8 nM).
靶点活性	Kinesin-5:8 nM
体外活性	EMD 534085 does not inhibit any other tested kinesins at 1 μM or 10 μM concentration, showing selectively over kinesin-5. EMD 534085 binds to the allosteric pocket of kinesin-5 [1]. EMD534085 induces rapid cell death in HL60 during mitotic arrest. Caspase-8, ?9, ?3, ?7 are activated; Parp1 is cleaved; Mcl1 and XIAP are degraded in EMD534085-treated HL60 cells. EMD534085 treated HL60 cells also show significantly accumulated phospho-histone H3 level starting at 6 hrs post thymidine release [2].
体内活性	In a low dose PK of EMD 534085 in mice, the clearance is 1.8 L/h/kg on average, the volume of distribution is 7.4 L/kg and the half-life around 2.5 h. The bioavailability in high dose experiments (>10 mg/kg) is always above 50% in mice. Intraperitoneal administration of EMD 534085 enables significant systemic exposure in mice leading to a significant tumor growth reduction without toxic side effects [1].
细胞实验	Epithelial cell lines HeLa and MCF7 are synchronized in G2-phase using RO-3306. Cells are treated with 10 μM RO-3306 for 16 hrs, and then are ished and released to either warm growth medium or medium supplemented with 500 nM EMD534085 [2].

分子量	476.53
分子式	C25H31F3N4O2
CAS No.	858668-07-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 25 mg/mL (52.46 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0985 mL	10.4925 mL	20.985 mL	52.4626 mL
	5 mM	0.4197 mL	2.0985 mL	4.197 mL	10.4925 mL
	10 mM	0.2099 mL	1.0493 mL	2.0985 mL	5.2463 mL
	20 mM	0.1049 mL	0.5246 mL	1.0493 mL	2.6231 mL
	50 mM	0.042 mL	0.2099 mL	0.4197 mL	1.0493 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Schiemann K, et al. The discovery and optimization of hexahydro-2H-pyrano[3,2-c]quinolines (HHPQs) as potent and selective inhibitors of the mitotic kinesin-5. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Mar 1;20(5):1491-5. 2. Tang Y, et al. Rapid induction of apoptosis during Kinesin-5 inhibitor-induced mitotic arrest in HL60 cells. Cancer Lett. 2011 Nov 1;310(1):15-24.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

EMD534085 858668-07-2 Cytoskeletal Signaling Kinesin EMD-534085 EMD 534085 Inhibitor inhibitor inhibit

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