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EHT 1864

产品编号 T6483 CAS 754240-09-0

别名: EHT 1864 2HCl

EHT 1864 是 Rac 家族 GTPase 抑制剂，对 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3的Kd 为 40、50、60 和 250 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

EHT 1864, CAS 754240-09-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 328	现货
5 mg	￥ 622	现货
10 mg	￥ 990	现货
25 mg	￥ 1,950	现货
50 mg	￥ 3,870	现货
100 mg	￥ 5,530	现货
200 mg	￥ 7,750	现货
500 mg	￥ 11,500	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 795	现货

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纯度: 99.42%

纯度: 99.18%

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参考文献

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产品描述	EHT 1864 is a effective Rac family GTPase inhibitor for Rac1/Rac1b/Rac2/Rac3 (Kd: 40/50/60/250 nM).
靶点活性	Rac2:60 nM(Kd), Rac1b:50 nM(Kd), Rac3:250 nM(Kd), Rac1:40 nM(Kd)
体外活性	EHT 1864 selectively inhibits Rac-induced lamellipodia formation, and specifically reverses cell transformation induced by constitutively activated mutants of Rac1 and Tiam1. EHT 1864 strongly impaires oncogenic Ras-induced cell proliferation in NIH 3T3 cells stably expressing H-Ras(61L) protein. [1] EHT 1864 also reduces both extracellular and intracellular levels of Aβ peptides by inhibiting the γ-secretase-dependent cleavage of APP. [2] In cultured hippocampal pyramidal neurons, EHT 1864, via inhibition of Rac1, rescues the phenotype induced by Rich2 knock-down. [3]
体内活性	EHT 1864 (40 mg/kg i.p.) significantly reduces Abeta 40 and Abeta 42 levels in guinea pig brains. [2]
激酶实验	Inhibitor:GTPase binding analyses: For inhibitor:GTPase binding analyses, aliquots of small GTPase solution (containing 1 μM inhibitor) are titrated into a solution of 1 μM inhibitor in the cuvette. Changes in fluorescence anisotropy are monitored at λex = 360 nm, λem = 440 nm, 30 s after each addition. All data analysis and curve fitting were performed using Microsoft Excel and QuantumSoft's ProFit for Mac OS X.
细胞实验	NIH 3T3 cells stably expressing oncogenic Ras are plated in 96-well plates. The cells are cultured for up to 4 days in complete growth medium, either alone, or supplemented with 5 μM EHT 1864. Cell growth is then assessed using the conversion of MTT to a formazan product. Briefly, the MTT reagent (from a 5 mg/ml solution diluted in PBS) is added to the wells at a final concentration of 0.5 mg/ml, and the cells are further incubated for 4 h at 37°C. The medium is then removed, and the reaction is terminated by adding 100 μl/well Me2SO. The absorbance is read at 570 nm using a microplate reader.(Only for Reference)

别名	EHT 1864 2HCl
分子量	581.47
分子式	C25H29Cl2F3N2O4S
CAS No.	754240-09-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (85.99 mM)

H2O: 58.2 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / H2O	1 mM	1.7198 mL	8.5989 mL	17.1978 mL	42.9945 mL
	5 mM	0.344 mL	1.7198 mL	3.4396 mL	8.5989 mL
	10 mM	0.172 mL	0.8599 mL	1.7198 mL	4.2994 mL
	20 mM	0.086 mL	0.4299 mL	0.8599 mL	2.1497 mL
	50 mM	0.0344 mL	0.172 mL	0.344 mL	0.8599 mL
H2O	100 mM	0.0172 mL	0.086 mL	0.172 mL	0.4299 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Shutes A, et al. J Biol Chem. 2007, 282(49), 35666-35678. 2. Désiré L, et al. J Biol Chem. 2005, 280(45), 37516-3752 3. Raynaud F, et al. J Biol Chem. 2014, 289(5), 2600-2609. 4. Liu X, Wang S, Zheng H, et al. Epimedokoreanin C, A Prenylated Flavonoid Isolated from Epimedium Koreanum, Induces Non-Apoptotic Cell Death with the Characteristics of Methuosis in Lung Cancer Cells[J]. 2020

文献引用

1. Weddle E A, Köseoğlu V K, DeVasure B A, et al. The type three secretion system effector protein IpgB1 promotes Shigella flexneri cell-to-cell spread through double-membrane vacuole escape. PLoS Pathogens. 2022, 18(2): e1010380 2. Liu X, Wang S, Zheng H, et al. Epimedokoreanin C, A Prenylated Flavonoid Isolated from Epimedium Koreanum, Induces Non-Apoptotic Cell Death with the Characteristics of Methuosis in Lung Cancer Cells. American Journal of Cancer Research. 2021, 11(7): 3496. 3. Liu Y, Sun Y, Xu Y, et al.Targeting VPS41 induces methuosis and inhibits autophagy in cancer cells.Cell Chemical Biology.2023

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

EHT 1864 754240-09-0 Cell Cycle/Checkpoint GPCR/G Protein MAPK Ras Rho EHT 1864 2HCl precursor β-amyloid protein disease Alzheimer amyloid EHT1864 inhibit transformation Inhibitor EHT-1864 inhibitor

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