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EGFR-IN-1 hydrochloride

EGFR-IN-1 hydrochloride

产品编号 T11157L   CAS 2227455-78-7

EGFR-IN-1 hydrochloride 是 L858R/T790M 突变体 EGFR 的不可逆特异性抑制剂,选择性是野生型 EGFR 的 100 倍。 EGFR-IN-1 hydrochloride 在 H1975 细胞和突变体 HCC827 细胞中表现出有效的抗肿瘤和抗增殖活性,IC50 分别为 4 和 28 nM。

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EGFR-IN-1 hydrochloride Chemical Structure
EGFR-IN-1 hydrochloride, CAS 2227455-78-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,290 现货
5 mg ¥ 3,230 现货
10 mg ¥ 5,180 现货
25 mg ¥ 7,830 现货
50 mg ¥ 10,500 现货
100 mg ¥ 14,200 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 3,970 现货
其他形式的 EGFR-IN-1 hydrochloride:
产品目录号及名称: EGFR-IN-1 hydrochloride (T11157L)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 EGFR-IN-1 hydrochloride is an irreversible and specific inhibitor of L858R/T790M mutant EGFR with 100-fold selectivity over wild-type EGFR. EGFR-IN-1 hydrochloride exhibits potent antitumor and antiproliferative activity in H1975 cells and the mutant HCC827 cells with IC50s of 4 and 28 nM, respectively.
靶点活性 p-EGFR:4-9nM
体外活性 EGFR-IN-1 is highly selective against a panel of 100 kinases and inhibits p-EGFR in H1975 and HCC827 cells with IC50s of 4 and 9 nM, respectively[1].
体内活性 In female athymic nude mice with H1975 Tumor Xenograft, gavage administration of EGFR-IN-1 hydrochloride (30 mg/kg) significantly inhibits the tumor growth without observed loss in body weight. EGFR-IN-1 shows a >50% inhibition of phosphorylation of EGFR and a systemic exposure (AUC0-inf.) of 0.33 μM. h[1].
分子量 551.04
分子式 C28H31ClN6O4
CAS No. 2227455-78-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10 mg/mL (18.15 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8148 mL 9.0738 mL 18.1475 mL 45.3688 mL
5 mM 0.363 mL 1.8148 mL 3.6295 mL 9.0738 mL
10 mM 0.1815 mL 0.9074 mL 1.8148 mL 4.5369 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Wurz RP, et al. Oxopyrido[2,3-d]pyrimidines as Covalent L858R/T790M Mutant Selective Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2015 Jul 27;6(9):987-92.
EAI001 Icotinib CP-724714 CL-387785 BMS-599626 AZ-5104 TAK-285 Canertinib

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
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剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

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