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EB-3D

EB-3D

产品编号 T7955   CAS 1839150-63-8

EB-3D 是一种选择性胆碱激酶 α 抑制剂,对 ChoKα1 的IC50值为 1 μM。它影响 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡、内质网应激和脂质代谢,具有抗癌活性。

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EB-3D Chemical Structure
EB-3D, CAS 1839150-63-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 658 现货
2 mg ¥ 968 现货
5 mg ¥ 1,580 现货
10 mg ¥ 2,490 现货
25 mg ¥ 4,260 现货
50 mg ¥ 6,070 现货
100 mg ¥ 8,370 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,230 现货
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产品目录号及名称: EB-3D (T7955)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 EB-3D is a potent and selective choline kinase alpha 1 (ChoKα1) inhibitor(IC50 : 1 μM).with anti-cancer activity.
靶点活性 ChoKα1:1 μM
体外活性 EB-3D?exhibits a potent antiproliferative activity in a panel of T-leukemia cell lines and primary cultures of pediatric patients.?Moreover, the drug strongly induces apoptosis and more importantly it enhanced T-leukemia cell sensitivity to chemotherapeutic agents, such as dexamethasone and l-asparaginase.?In addition, the compound induces an early activation of AMPK, the main regulator of cellular energy homeostasis, by its phosphorylation at residue T712 of catalytic subunit α, and thus repressing mTORC1 pathway, as shown by mTOR S2448 dephosphorylation.?The inhibition of mTOR in turn affects the activity of several known downstream targets, such as 4E-BP1, p70S6K, S6 Ribosomal Protein and GSK3 that ultimately may lead to a reduction of protein synthesis and cell death[1].
细胞实验 Cell Line:JURKAT, CCRF-CEM, HSB-2, MOLT-16, DNA-41, LOUCY, PEER, ALL-SIL cells. Concentration:0.001, 0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM.Incubation Time:72 hours
分子量 644.4
分子式 C30H36Br2N4O2
CAS No. 1839150-63-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (77.59 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5518 mL 7.7592 mL 15.5183 mL 38.7958 mL
5 mM 0.3104 mL 1.5518 mL 3.1037 mL 7.7592 mL
10 mM 0.1552 mL 0.7759 mL 1.5518 mL 3.8796 mL
20 mM 0.0776 mL 0.388 mL 0.7759 mL 1.9398 mL
50 mM 0.031 mL 0.1552 mL 0.3104 mL 0.7759 mL

TargetMol Calculator计算器

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1. Elena M , Roberta B , Ilaria V , et al. EB-3D a novel choline kinase inhibitor induces deregulation of the AMPK-mTOR Pathway and apoptosis in leukemia T-cells[J]. Biochemical Pharmacology, 2018:S0006295218302727-. 2. Schiaffino-Ortega S , Baglioni E , Mariotto E , et al. Design, synthesis, crystallization and biological evaluation of new symmetrical biscationic compounds as selective inhibitors of human Choline Kinase α1 (ChoKα1)[J]. Scientific Reports, 2016, 6:23793.
Nevanimibe hydrochloride CP-724714 PU02 Thonningianin A alpha-Mangostin Perifosine Toyocamycin Lupiwighteone

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TargetMol Calculator剂量换算

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

EB-3D 1839150-63-8 Apoptosis Chromatin/Epigenetic Neuroscience PI3K/Akt/mTOR signaling AMPK AChR lipid inhibit lymphoblastic AMP-activated protein kinase EB3D acute tumorigenesis homeostasis dephosphorylation Inhibitor EB 3D leukemia HepG2 inhibitor

 

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