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E7820

E7820

产品编号 T4435   CAS 289483-69-8
别名: ER68203-00

E7820 (ER68203-00) 是具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物,是一种血管生成抑制剂,可抑制内皮上整合素 α2 亚基的表达。它调节 α1,α2,α3 和 α5 整联素 mRNA 表达,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。它抑制大鼠主动脉血管生成,IC50为 0.11 μg/ml。

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E7820 Chemical Structure
E7820, CAS 289483-69-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 352 现货
2 mg ¥ 473 现货
5 mg ¥ 625 现货
10 mg ¥ 828 现货
25 mg ¥ 1,490 现货
50 mg ¥ 2,230 现货
100 mg ¥ 3,590 现货
200 mg ¥ 5,120 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 867 现货
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产品目录号及名称: E7820 (T4435)
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纯度: 98.48%
纯度: 98.31%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 E7820 (ER68203-00) is an angiogenesis inhibitor by suppressing integrin a2 (a cell adhesion molecule expressed on endothelial cells).
体外活性 E7820 inhibits proliferation of HUVEC induced by either bFGF (IC50: 0.10 μg/mL) and VEGF (IC50: 0.081 μg/mL) in serum-free medium. E7820 also inhibits both bFGF- (IC50: 0.20 μg/mL) and VEGF-driven (IC50: 0.24 μg/mL) tube formation of HUVEC in this assay[3].
体内活性 E7820 (50 mg/kg) with erlotinib has a significantly synergistic antitumor effect in three xenograft models without severe body weight loss. E7820 (50 mg/kg) and erlotinib decrease MVD and enhance apoptosis in tumor-associated endothelial cells, inhibit tumor cell proliferation and enhanced apoptosis, and enhance inhibition of cell proliferation and apoptosis through activation of both intrinsic and extrinsic apoptosis pathways in human NSCLC xenograft models[1]. E7820 shows anti-tumor activity at doses of 50, 100, and 200 mg/kg in the tumor growth and α2-integrin expression experiments[2]. E7820 (50, 100, and 200 mg/kg) inhibits tumor growth in a dose-dependent manner in all s.c. xenograft models. E7820 completely inhibits s.c. tumor growth of LoVo tumor cells and also regresses the tumor mass of KP-1 tumor cells at the dosages of both 100 and 200 mg/kg[3].
别名 ER68203-00
分子量 336.37
分子式 C17H12N4O2S
CAS No. 289483-69-8

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: Insoluble

DMSO: 33 mg/mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Ito K, Semba T, Uenaka T, et al. Enhanced anti‐angiogenic effect of E7820 in combination with erlotinib in epidermal growth factor receptor–tyrosine kinase inhibitor‐resistant non‐small‐cell lung cancer xenograft models[J]. Cancer science, 2014, 105(8): 1023-1031. 2. Keizer R J, Funahashi Y, Semba T, et al. Evaluation of α 2-Integrin Expression as a Biomarker for Tumor Growth Inhibition for the Investigational Integrin Inhibitor E7820 in PreClinicalal and Clinicalal Studies[J]. The AAPS journal, 2011, 13(2): 230-239. 3. Semba T, Funahashi Y, Ono N, et al. An angiogenesis inhibitor E7820 shows broad-spectrum tumor growth inhibition in a xenograft model: possible value of integrin α2 on platelets as a biological marker[J]. Clinicalal Cancer Research, 2004, 10(4): 1430-1438.
Cyclo(-RGDfK) Abciximab CWHM-12 Bersanlimab Lifitegrast ATN-161 trifluoroacetate salt BTT-3033 P8RI acetate

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

E7820 289483-69-8 Cytoskeletal Signaling Integrin cell tumor E 7820 WiDr derivative colorectal LoVo inhibit Inhibitor sulfonamide HUVEC ER68203-00 E-7820 endothelium inhibitor

 

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