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E7449

E7449

产品编号 T4471   CAS 1140964-99-3
别名: Stenoparib, UNII-9X5A2QIA7C

E7449 (UNII-9X5A2QIA7C) 是一种有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,也抑制 TNKS1 和 TNKS2,使用 32P-NAD+ 作为底物,对 PARP1、PARP2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 2.0、1.0、约 50 和约 50 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
E7449 Chemical Structure
E7449, CAS 1140964-99-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 413 现货
2 mg ¥ 589 现货
5 mg ¥ 913 现货
10 mg ¥ 1,230 现货
25 mg ¥ 2,490 现货
50 mg ¥ 3,730 现货
100 mg ¥ 5,820 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 983 现货
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产品目录号及名称: E7449 (T4471)
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参考文献
产品描述 E7449 (UNII-9X5A2QIA7C) is a potent PARP1 and PARP2 inhibitor and also inhibits TNKS1 and TNKS2, with IC50s of 2.0, 1.0, ~50 and ~50 nM for PARP1, PARP2, TNKS1 and TNKS2, respectively, using 32P-NAD+ as substrate.
靶点活性 TNKS1:50 nM (IC50), PARP2:1 nM (IC50), PARP1:2 nM (IC50), TNKS2:50 nM (IC50)
体外活性 E7449 shows no obvious inhibiotry effects on PARP3 or PARPs 6-16. E7449 traps PARP1 onto damaged DNA, and affects DNA repair pathways beyond homologous recombination (HR). E7449 most potnetly suppresses cells deficient in components of the HR pathway (BRCA1 and 2, CtIP, Rad54). E7449 (10 μM) inhibits Wnt signaling in SW480 cells[1].
体内活性 E7449 moderately inhibits the growth of tumors at 100 mg/kg, and significantly ehhances the inhibition via 10, 30 and 100 mg/kg oral dosing in combination with temozolomide (TMZ) in the mouse melanoma B16-F10 isograft model[1].
别名 Stenoparib, UNII-9X5A2QIA7C
分子量 317.34
分子式 C18H15N5O
CAS No. 1140964-99-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 6.4 mg/mL (20.17 mM), Sonication and heating are recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1512 mL 15.756 mL 31.5119 mL 78.7799 mL
5 mM 0.6302 mL 3.1512 mL 6.3024 mL 15.756 mL
10 mM 0.3151 mL 1.5756 mL 3.1512 mL 7.878 mL
20 mM 0.1576 mL 0.7878 mL 1.5756 mL 3.939 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. McGonigle S, Chen Z, Wu J, et al. E7449: A dual inhibitor of PARP1/2 and tankyrase1/2 inhibits growth of DNA repair deficient tumors and antagonizes Wnt signaling. Oncotarget. 2015;6(38):41307-41323. doi:10.18632/oncotarget.5846
Fluzoparib ARTD10/PARP10-IN-1 PARP10-IN-2 Polyporenic acid C ME0328 Mefuparib hydrochloride PARP-2-IN-3 PARP1-IN-15

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
药物功能重定位化合物库 抗癌活性化合物库 抗癌临床化合物库 抑制剂库 抗癌药物库 经典已知活性库 抗心血管疾病化合物库 NO PAINS 化合物库 抗感染化合物库 DNA 损伤和修复分子库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

E7449 1140964-99-3 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair Others PARP E-7449 Stenoparib Inhibitor inhibit E 7449 UNII-9X5A2QIA7C poly ADP ribose polymerase inhibitor

 

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