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E7046

E7046

产品编号 TQ0025   CAS 1369489-71-3

E7046 是一种口服有效的特异性 EP4拮抗剂,IC50值为 13.5 nM,Ki 值为 23.14 nM,具有抗肿瘤活性。

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E7046 Chemical Structure
E7046, CAS 1369489-71-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 163 现货
5 mg ¥ 328 现货
10 mg ¥ 479 现货
25 mg ¥ 892 现货
50 mg ¥ 1,570 现货
100 mg ¥ 2,330 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 349 现货
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产品目录号及名称: E7046 (TQ0025)
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纯度: 99.09%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 E7046 is a specific, orally bioavailable EP4 antagonist (IC50: 13.5 nM, Ki: 23.14 nM), exhibiting anti-tumor activities.
靶点活性 EP4:13.5 nM, EP4:23.14 nM (Ki)
体外活性 Through selective EP4 antagonism, E7046 reverses the immunosuppressive effects of PGE2 on activation and differentiation of human myeloid cells [1].
体内活性 E7046 (150 mg/kg) inhibits the growth of multiple syngeneic tumor models. The blockade of EP4 signaling promotes anti-tumor DC differentiation and slows tumor growth in mice. E7046 treatment reduces the growth or even rejected established tumors in vivo in a manner dependent on both myeloid and CD8C T cells [1]. In the CT-26 tumor model, the E7046/RT combination causes the anti-tumor memory response of 9 animals. In the 4T1 model, the combination of E7046 and RT also produces significantly better tumor growth inhibition activity compared with each treatment alone. The combination significantly improves survival by inhibiting the subsequent spontaneous lung metastasis of 4T1 tumors [2].
分子量 483.4
分子式 C22H18F5N3O4
CAS No. 1369489-71-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (206.87 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0687 mL 10.3434 mL 20.6868 mL 51.717 mL
5 mM 0.4137 mL 2.0687 mL 4.1374 mL 10.3434 mL
10 mM 0.2069 mL 1.0343 mL 2.0687 mL 5.1717 mL
20 mM 0.1034 mL 0.5172 mL 1.0343 mL 2.5859 mL
50 mM 0.0414 mL 0.2069 mL 0.4137 mL 1.0343 mL
100 mM 0.0207 mL 0.1034 mL 0.2069 mL 0.5172 mL

TargetMol Calculator计算器

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TargetMol Library Books参考文献

1. Diana I. Albu, et al. EP4 Antagonism by E7046 diminishes Myeloid immunosuppression and synergizes with Treg-reducing IL-2-Diphtheria toxin fusion protein in restoring anti-tumor immunity. OncoImmunology. 2. X. Bao, et al. Combination of a Novel EP4 Antagonist E7046 and Radiation Therapy Promotes Anti-tumor Immune Response and Tumor Rejection in Preclinical Tumor Models. International Journal of Radiation Oncology Biology Physics
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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

E7046 1369489-71-3 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Prostaglandin Receptor Inhibitor E 7046 inhibit E-7046 inhibitor

 

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