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E6446 dihydrochloride

产品编号 T4068 CAS 1345675-25-3

E6446 dihydrochloride 是一种新型合成拮抗剂，用于核酸感应 TLR；有效抑制对 HEK:TLR9 细胞的 DNA 刺激，IC50 为 10 nM。

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E6446 dihydrochloride Chemical Structure

E6446 dihydrochloride, CAS 1345675-25-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,160	现货
2 mg	￥ 1,720	现货
5 mg	￥ 2,530	现货
10 mg	￥ 3,730	现货
25 mg	￥ 5,970	现货
50 mg	￥ 7,880	现货
100 mg	￥ 10,800	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 3,130	现货

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产品描述	E6446 dihydrochloride is a novel synthetic antagonist for nucleic acid-sensing TLRs; potently suppressed DNA stimulation of HEK:TLR9 cells with IC50 of 10 nM.
靶点活性	TLR9:10 nM.
体外活性	E6446 potently inhibited IL-6 production induced by CpG2216 but was ineffective against induction by the TLR3 ligand poly inosine-cytosine. E6446 showed a modest but consistent superiority over AT791, and both were significantly more potent than hydroxychloroquine. Significantly, 250 nM and 1.25 μM E6446 completely suppressed all of the CpG oligo-induced changes in gene expression [1]. E6446 specifically inhibited TLR9 activation with CpG ODN 2006, in the range of 0.01–0.03 μM. A 100-fold higher concentration (2–8 μM) of E6446 was required to inhibit TLR7/8 activated by the imidazoquinoline compound R848 [2].
体内活性	To test their activity in vivo, mice were orally dosed with 20 mg/kg of AT791 or E6446 and 18 hours later were challenged with 60 μg CpG1668 oligonucleotide injected subcutaneously. CpG1668-induced IL-6 production was inhibited ~50% by AT791 and almost completely by E6446 [1]. therapy with E6446 diminished the activation of TLR9 and prevented the exacerbated cytokine response observed during acute Plasmodium infection [2].

分子量	522.51
分子式	C27H37Cl2N3O3
CAS No.	1345675-25-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 5.22 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.9138 mL	9.5692 mL	19.1384 mL	47.846 mL
	5 mM	0.3828 mL	1.9138 mL	3.8277 mL	9.5692 mL
	10 mM	0.1914 mL	0.9569 mL	1.9138 mL	4.7846 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Lamphier M, et al. Novel small molecule inhibitors of TLR7 and TLR9: mechanism of action and efficacy in vivo. Mol Pharmacol. 2014 Mar;85(3):429-40. 2. Franklin BS, et al. Therapeutical targeting of nucleic acid-sensing Toll-like receptors prevents experimental cerebral malaria. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Mar 1;108(9):3689-94.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

E6446 dihydrochloride 1345675-25-3 Immunology/Inflammation TLR E-6446 Dihydrochloride E-6446 E 6446 Dihydrochloride E6446 E-6446 dihydrochloride E 6446 E6446 Dihydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

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