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E3330

E3330

产品编号 T6823   CAS 136164-66-4

E3330 是一种口服有效的选择性 AP 内切核酸酶 1 (APE1; REF-1) 抑制剂,可抑制NF-κB DNA 结合活性。它阻断 TNF-α 诱导的肝癌细胞系中 IL-8 的激活,可以抑制癌细胞的生长和迁移,具有抗癌活性。

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E3330 Chemical Structure
E3330, CAS 136164-66-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 428 现货
2 mg ¥ 617 现货
5 mg ¥ 938 现货
10 mg ¥ 1,610 现货
25 mg ¥ 2,890 现货
50 mg ¥ 4,270 现货
100 mg ¥ 5,970 现货
200 mg ¥ 8,380 现货
500 mg ¥ 12,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 798 现货
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产品目录号及名称: E3330 (T6823)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 E3330 is a potent and selective APE1(Ref-1) inhibitor, which suppressed NF-kappa B DNA-binding activity.
体外活性 E3330 affects hemangioblast development in vitro via inhibition of Ape1 redox activity. [1] E3330 inhibits the growth of human pancreatic cancer cell line PANC1, XPA1, MIAPACA, BxPC3, and PK9. E3330 also promotes exit of cell cycle in PANC1 cells, inhibits the DNA-Binding activity of HIF-1α and migration of pancreatic cancer cells. [2] In JHH6 cells, E3330 prevents the functional activation of NF-κB via the alteration of APE1 subcellular trafficking and reduces IL-6 and IL-8 expression induced by TNF-α and FAs accumulation through blockage of the redox-mediated activation of NF-κB. [3]
体内活性 In mice with endotoxin-mediated hepatitis, E3330 (300 mg/kg, p.o.) attenuates the elevation of plasma tumor necrosis factor activity and protectes mice from liver injury. [4] In Rat model, E3330 (100 mg/kg, p.o.) also protectes rats from severe liver injury induced with endotoxin plus galactosamine. [5]
细胞实验 PANC1 cells are placed in one well of a 12-well plate and treated with 5 to 30 μM E3330. After a 24, 48, and 72 h of culture, the cells are washed with PBS and stained with trypan blue, and cell viability is examined by counting the live cell numbers.(Only for Reference)
分子量 378.46
分子式 C21H30O6
CAS No. 136164-66-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 70 mg/mL (185 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 70 mg/mL (185 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.6423 mL 13.2114 mL 26.4229 mL 66.0572 mL
5 mM 0.5285 mL 2.6423 mL 5.2846 mL 13.2114 mL
10 mM 0.2642 mL 1.3211 mL 2.6423 mL 6.6057 mL
20 mM 0.1321 mL 0.6606 mL 1.3211 mL 3.3029 mL
50 mM 0.0528 mL 0.2642 mL 0.5285 mL 1.3211 mL
100 mM 0.0264 mL 0.1321 mL 0.2642 mL 0.6606 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Zou GM, et al. Blood. 2007, 109(5), 1917-1922. 2. Zou GM, et al. Mol Cancer Ther. 2008, 7(7), 22012-2021. 3. Cesaratto L, et al. PLoS One. 2013, 8(8), e70909. 4. Nagakawa J, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1992, 262(1), 145-150. 5. Nagakawa J, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1993, 264(1), 496-500. 6. Guerreiro PS, et al. The APE1 redox inhibitor E3330 reduces collective cell migration of human breast cancer cells and decreases chemoinvasion and colony formation when combined with docetaxel. Chem Biol Drug Des. 2017 Oct;90(4):561-571.
PX-478 Glucosamine Albendazole Panaxadiol Notoginsenoside Ft1 Angiogenesis agent 1 Hydralazine hydrochloride Chloramphenicol

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该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 抗癌活性化合物库 药物功能重定位化合物库 抗癌临床化合物库 抗癌药物库 临床期小分子药物库 经典已知活性库 DNA 损伤和修复分子库 表观遗传库 口服活性化合物库

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

E3330 136164-66-4 Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair Metabolism HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase DNA/RNA Synthesis pancreatic cancer TNF-α REF-1 NF-κB HIFs Inhibitor HIF-PH Nuclear factor-kappaB APX-3330 APE1 APX 3330 NSCLC cells neuroprotective APX3330 E-3330 endonuclease VEGFR EPCs AP-1 HUVECs Nuclear factor-κB Reactive Oxygen Species E 3330 DNA-binding Activator Protein 1 Hypoxia-inducible factors orally PANC1 anticancer H1975 PCECs inhibit IL-8 Vascular endothelial growth factor receptor inhibitor

 

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