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Dxd

Dxd

产品编号 T11249L   CAS 1599440-33-1
别名: Exatecan derivative for ADC, OQM5SD32BQ, UNII-OQM5SD32BQ

Dxd (OQM5SD32BQ) 是一种有效的DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂,IC50值为 0.31 μM,用作HER2靶向ADC 的偶联药物。

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Dxd Chemical Structure
Dxd, CAS 1599440-33-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 498 现货
5 mg ¥ 1,160 现货
10 mg ¥ 1,620 现货
25 mg ¥ 1,980 现货
50 mg ¥ 2,480 现货
100 mg ¥ 3,290 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,260 现货
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产品目录号及名称: Dxd (T11249L)
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参考文献
产品描述 Dxd (OQM5SD32BQ) is a potent inhibitor of DNA topoisomerase I with an IC50 of 0.31 μM. It is used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC.
靶点活性 Topo I:0.31 μM
体外活性 Dxd 显著抑制 HER2 阳性的 KPL-4、NCI-N87 和 SK-BR-3 细胞株,其半抑制浓度(IC50)分别为 26.8、25.4 及 6.7 ng/mL。然而,对 MDA-MB-468 细胞系未观察到此类抑制作用 (IC50, >10,000 ng/mL)[1]。
体内活性 Dxd对人类癌细胞系KPL-4、NCI-N87、SK-BR-3和MDA-MB-468表现出细胞毒性,IC50值在1.43纳摩尔至4.07纳摩尔之间。在HER2低表达的ST565和ST313模型中,HER2的免疫组化(IHC)是1+/FISH阴性表达[1]。
别名 Exatecan derivative for ADC, OQM5SD32BQ, UNII-OQM5SD32BQ
分子量 493.48
分子式 C26H24FN3O6
CAS No. 1599440-33-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: insoluble

DMSO: 50 mg/mL (101.32 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0264 mL 10.1321 mL 20.2642 mL 50.6606 mL
5 mM 0.4053 mL 2.0264 mL 4.0528 mL 10.1321 mL
10 mM 0.2026 mL 1.0132 mL 2.0264 mL 5.0661 mL
20 mM 0.1013 mL 0.5066 mL 1.0132 mL 2.533 mL
50 mM 0.0405 mL 0.2026 mL 0.4053 mL 1.0132 mL
100 mM 0.0203 mL 0.1013 mL 0.2026 mL 0.5066 mL

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1. Ogitani Y, et al. DS-8201a, A Novel HER2-Targeting ADC with a Novel DNA Topoisomerase I Inhibitor, Demonstrates a Promising Antitumor Efficacy with Differentiation from T-DM1. Clin Cancer Res. 2016 Oct 15;22(20):5097-5108.
Heveaflavone Amonafide Sophoridine TAK1 inhibitor Niranthin Alalevonadifloxacin Gimatecan Gemifloxacin mesylate

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

Dxd 1599440-33-1 DNA Damage/DNA Repair Topoisomerase Inhibitor ADC Exatecan derivative for ADC ADC Cytotoxin inhibit OQM5SD32BQ UNII-OQM5SD32BQ HER2-targeting ADC Payload inhibitor

 

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