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Dronedarone

Dronedarone

产品编号 T7056   CAS 141626-36-0
别名: 决奈达隆, SR 33589

Dronedarone (SR 33589) 是一种胺碘酮类似物,对治疗心房颤动可能有效。它是CYP3A4的底物和中度抑制剂。它是多种离子电流的有效阻滞剂,通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。

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Dronedarone Chemical Structure
Dronedarone, CAS 141626-36-0
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 289 现货
10 mg ¥ 397 现货
25 mg ¥ 663 现货
50 mg ¥ 969 现货
100 mg ¥ 1,420 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 547 现货
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产品目录号及名称: Dronedarone (T7056)
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生物活性
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参考文献
结构类型
产品描述 Dronedarone (SR 33589) is an amiodarone analogue which has an effective and promising treatment for Atrial fibrillation.
体外活性 Dronedarone reduces the incidence of early and delayed after depolarizations evoked by 1 mM Dofetilide and 0.2 mM Strophantidine in Purkinje fibres. Dronedarone (10 mM) markedly reduces the L-type calcium current (76.5%) and the rapid component of the delayed rectifier potassium current (97%) in ventricular myocytes [1]. Dronedarone inhibits the activity of I(K(ACh)) channels recorded from cell-attached patches by reducing the channel open probability (from 0.56 to 0.11) without modification of the single-channel conductance in single cells isolated from sinoatrial node (SAN) tissue of rabbit hearts [2]. Dronedarone exhibits a state-dependent inhibition of the fast Na(+) channel current with an IC50 of 0.7 μM in guinea pig ventricular myocytes, when the holding potential (V (hold)) is -80 mV. Dronedarone blocks Ca(2+) currents elicited by rectangular pulses at V (hold)?=?-40 mV with IC50 value of 0.4 μM, whereas at V (hold)?=?-80 mV, Dronedarone (10 μM) blocks only 20?% of the current [3].
体内活性 Dronedarone increases action potential duration in normal hearts of rats. Dronedarone reduces the late sustained K(+) current, I(K) (or Isus) by 69%. Dronedarone induces only a tonic block of I(K). Dronedarone induces a weak increase in the fast transient outward current, I(to), in rats after myocardial infarction [4].
别名 决奈达隆, SR 33589
分子量 556.76
分子式 C31H44N2O5S
CAS No. 141626-36-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 27.8 mg/mL

计算器

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参考文献

1. Varró A, et al. Electrophysiological effects of dronedarone (SR 33589), a noniodinated amiodarone derivative in the canine heart: comparison with amiodarone.[J]. Br J Pharmacol, 2010, 133(5):625-634. 2. Altomare C, et al. Effects of dronedarone on Acetylcholine-activated current in rabbit SAN cells[J]. British Journal of Pharmacology, 2010, 130(6):1315-1320. 3. Bogdan R, et al. Effect of dronedarone on Na+, Ca2+ and HCN channels[J]. Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology, 2011, 383(4):347-356. 4. Aimond F, et al. Cellular and in vivo electrophysiological effects of dronedarone in normal and postmyocardial infarcted rats.[J]. Journal of Pharmacology & Experimental Therapeutics, 2000, 292(1):415.

文献引用

1. Cui R, Zhang J, Liu X, et al.Dronedarone Enhances the Antibacterial Activity of Polymyxin B and Inhibits the Quorum Sensing System by Interacting with LuxS.ACS Infectious Diseases.2024
Pozanicline hydrochloride CLOZAPINE N-OXIDE Propoxur 9-CP-Ade Mesylate TAK-071 Emraclidine nAChR agonist 1 Ribavirin

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体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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Keywords

Dronedarone 141626-36-0 Autophagy GPCR/G Protein Membrane transporter/Ion channel Metabolism Neuroscience Potassium Channel P450 Calcium Channel Adrenergic Receptor Sodium Channel AChR inoatrial nodal atrial myocyte Beta Receptor SR33589 Cytochrome P450 atrial flutter inhibit Ca channels mAChR Inhibitor Na channels 决奈达隆 coronary perfusion CYPs Muscarinic acetylcholine receptor Na+ channels SR-33589 antiadrenergic potassium current SR 33589 Ca2+ channels inhibitor

 

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