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Droloxifene

Droloxifene

产品编号 T11098   CAS 82413-20-5
别名: 3-Hydroxytamoxifen

Droloxifene (3-Hydroxytamoxifen),Tamoxifen 衍生物,是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。

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Droloxifene Chemical Structure
Droloxifene, CAS 82413-20-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 828 现货
5 mg ¥ 1,980 现货
10 mg ¥ 2,970 现货
25 mg ¥ 4,900 现货
50 mg ¥ 6,890 现货
100 mg ¥ 9,290 现货
500 mg ¥ 18,600 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,280 现货
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产品目录号及名称: Droloxifene (T11098)
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参考文献
产品描述 Droloxifene (3-Hydroxytamoxifen), a tamoxifen derivative, is an oral active and selective estrogen receptor modulator.Droloxifene induced p53 expression and apoptosis in McF-7 cells.Fluroxifene has anti-estrogen and anti-implantation effects.Fluroxifene prevented bone loss in ovariectomized rats.
体外活性 Droloxifene在MCF-7细胞中诱导凋亡作用(10 nM;16-18小时)[1]。
体内活性 Droloxifene 在 (5-20毫克/公斤,P.o.,每天给药至4周)可将迪氟醯胺(DFM)的骨密度(BMD)提高至10mg/kg。Droloxifene 在20mg/kg/天的剂量下完全阻止卵巢切除(OVX)导致DFM的骨矿含量(BMC)及BMD降低[1]。
别名 3-Hydroxytamoxifen
分子量 387.51
分子式 C26H29NO2
CAS No. 82413-20-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45.0 mg/mL (116.1 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5806 mL 12.9029 mL 25.8058 mL 64.5145 mL
5 mM 0.5161 mL 2.5806 mL 5.1612 mL 12.9029 mL
10 mM 0.2581 mL 1.2903 mL 2.5806 mL 6.4514 mL
20 mM 0.129 mL 0.6451 mL 1.2903 mL 3.2257 mL
50 mM 0.0516 mL 0.2581 mL 0.5161 mL 1.2903 mL
100 mM 0.0258 mL 0.129 mL 0.2581 mL 0.6451 mL

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1. Herrington DM, et al. Cardiovascular effects of droloxifene, a new selective estrogen receptor modulator, in healthypostmenopausal women. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2000 Jun;20(6):1606-12. 2. Grasser WA, et al. Common mechanism for the estrogen agonist and antagonist activities of droloxifene. J Cell Biochem. 1997 May;65(2):159-71. 3. Ke HZ, et al. Droloxifene, a new estrogen antagonist/agonist, prevents bone loss in ovariectomized rats. ndocrinology. 1995 Jun;136(6):2435-41. 4. Huang Y, et al. Anti-implantation effect of droloxifene in rats and its relationship with anti-estrogenic activity. Acta Pharmacol Sin. 2005 Oct;26(10):1243-7.
GSK-4716 Estradiol benzoate Coumestrol PHTPP Bisphenol B Diethylstilbestrol G36 4-hydroxyestrone-4-methyl ether

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Droloxifene 82413-20-5 Endocrinology/Hormones Estrogen Receptor/ERR 3-Hydroxytamoxifen Inhibitor inhibitor inhibit

 

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