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Doxazosin mesylate

产品编号 T0101 CAS 77883-43-3

别名: UK 33274 mesylate, 甲磺酸多沙唑嗪

Doxazosin mesylate (UK 33274 mesylate) 是一种喹唑啉衍生物。它是一种选择性拮抗突触后α1-肾上腺素能受体。

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Doxazosin mesylate, CAS 77883-43-3

规格	价格/CNY	货期
10 mg	￥ 137	现货
25 mg	￥ 198	现货
50 mg	￥ 289	现货
100 mg	￥ 413	现货
500 mg	￥ 1,230	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 193	现货

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产品描述	Doxazosin mesylate (UK 33274 mesylate)(UK 33274) is a quinazoline-derivative. It is a selectively antagonizes postsynaptic α1-adrenergic receptors.
体外活性	Doxazosin降低平均动脉压为18％,但不会影响所有仓鼠的心脏速率.Doxazosin显著降低Beta TGF-β1感染小鼠前列腺重建（MPR）的湿重.
体内活性	Doxazosin和消胆胺类似地降低血浆总胆固醇,LDL加VLDL胆固醇和平均总甘油三酯分别达46％,61％和45％。Doxazosin减少乳鼠心肌细胞原代培养细胞的活力,Hoechst染色活体染色表明Doxazosin诱导人成心肌细胞的凋亡。Doxazosin 在HL-1细胞系中,诱导DNA损伤和细胞死亡。Doxazosin诱导细胞凋亡是由特定的胱天蛋白酶-8抑制剂阻断,caspase-8功能性参与Doxazosi诱导的细胞凋亡。 Doxazosin拮抗HUVEC细胞的VEGF介导的血管生成响应,通过废除细胞粘附到纤连蛋白和胶原包被的表面,并抑制细胞迁移,通过血管内皮生长因子的表达的下调。Doxazosin增加FADD招募和caspase-8激活,暗示Fas介导细胞凋亡,作为Doxazosin在前列腺细胞中作用的基本机制。
激酶实验	Protease assays: To determine the inhibition constants (Ki) for each Prt inhibitor, purified HIV-1 RF wild-type Prt (2.5 nM) is incubated at 37 ℃ with 1 μM to 15 μM fluorogenic substrate in reaction buffer (1 M NaCl, 1 mM EDTA, 0.1 M sodium acetate [pH 5.5], 0.1% polyethylene glycol 8000) in the presence or absence of Atazanavir. Cleavage of the substrate is quantified by measuring an increase in fluorescent emission at 490 nM after excitation at 340 nM using a Cytofluor 4000. Reactions are carried out using 1.36 μM, 1.66 μM, 2.1 μM, 3.0 μM, 5.0 μM, or 15 μM substrate in the presence of five concentrations of Atazanavir (1.25 nM to 25 nM). Substrate cleavage is monitored at 5-min intervals for 30 min. Cleavage rates are then determined for each sample at early time points in the reaction, and Ki values are determined from the slopes of the resulting Michaelis-Menten plots.

别名	UK 33274 mesylate, 甲磺酸多沙唑嗪
分子量	547.58
分子式	C24H29N5O8S
CAS No.	77883-43-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 41.1 mg/mL (75 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.8262 mL	9.1311 mL	18.2622 mL	45.6554 mL
	5 mM	0.3652 mL	1.8262 mL	3.6524 mL	9.1311 mL
	10 mM	0.1826 mL	0.9131 mL	1.8262 mL	4.5655 mL
	20 mM	0.0913 mL	0.4566 mL	0.9131 mL	2.2828 mL
	50 mM	0.0365 mL	0.1826 mL	0.3652 mL	0.9131 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Garrison JB, et al. Cancer Res, 2006, 66(1), 464-472. 2. Kowala MC, et al. Atherosclerosis, 1991, 91(1-2), 35-49. 3. González-Juanatey JR, et al. Circulation. 2003 Jan 7;107(1):127-31. 4. Keledjian K, et al. J Cell Biochem, 2005, 94(2), 374-388. 5. Yang G, et al. Prostate, 1997, 33(3), 157-163.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Doxazosin mesylate 77883-43-3 Autophagy GPCR/G Protein Neuroscience Mitophagy Adrenergic Receptor Mitochondrial Autophagy Beta Receptor UK-33274 Mesylate Doxazosin Inhibitor UK 33274 Mesylate UK-33274 UK 33274 mesylate 甲磺酸多沙唑嗪 UK 33274 UK33274 inhibit Doxazosin Mesylate UK33274 Mesylate inhibitor

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