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Doravirine

Doravirine

产品编号 T3632   CAS 1338225-97-0
别名: 多拉维林, 多拉韦林, MK-1439

Doravirine (MK-1439) 是一种高度特异性的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂,对野生型以及K103N 和Y181C 逆转录酶突变体的IC50值分别为 4.5 nM,5.5 nM 和 6.1 nM。

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Doravirine Chemical Structure
Doravirine, CAS 1338225-97-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 427 现货
2 mg ¥ 616 现货
5 mg ¥ 995 现货
10 mg ¥ 1,660 现货
25 mg ¥ 3,230 现货
50 mg ¥ 4,770 现货
100 mg ¥ 6,780 现货
500 mg ¥ 13,600 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,110 现货
产品目录号及名称: Doravirine (T3632)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Doravirine (MK-1439) is a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor, used in the treatment of HIV/AIDS.
靶点活性 Y181C:31nM, K103N:21nM, wild-type virus:12nM, K103N/Y181C:33 nM
体外活性 Doravirine exhibits potent antiviral activity against wild-type virus and K103N, Y181C, and K103N/Y181C mutant viruses, with IC50 value of 12, 21, 31, and 33 nM, respectively. [1]? MK-1439 exhibited similar antiviral activities against 10 different HIV-1 subtype viruses (a total of 93 viruses).[2]
体内活性 Administration of 50 mg doravirine with a high-fat meal is associated with slight elevations in AUC time zero to infinity (AUC0-∞) and C24 h with no change in Cmax. Midazolam AUC0-∞ is slightly reduced by coadministration of doravirine (geometric mean ratio 0.82, 90% CI 0.70, 0.97). [3]
激酶实验 FS-3 substrate is solubilized in assay buffer at 500 μM and frozen at -20°C in single-use aliquots for up to 4 weeks. Recombinant autotaxin is diluted in Tris-buffered saline (140 mM NaCl, 5 mM KCl, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 50 mM Tris, pH 8.0) and incubated with compound in DMSO or DMSO alone (final 1% DMSO) for 15 min at 37°C, and the reaction is started with the addition of FS-3 at a final concentration of 1 μM. The reaction is allowed to proceed at 37°C for 30 min and monitored at 520 nm until the uninhibited control compared with a no-enzyme control gave a Z′≥0.5. IC50s are determined in triplicate by using a four-parameter fit[1].
别名 多拉维林, 多拉韦林, MK-1439
分子量 425.75
分子式 C17H11ClF3N5O3
CAS No. 1338225-97-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (70.46 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3488 mL 11.744 mL 23.488 mL 58.7199 mL
5 mM 0.4698 mL 2.3488 mL 4.6976 mL 11.744 mL
10 mM 0.2349 mL 1.1744 mL 2.3488 mL 5.872 mL
20 mM 0.1174 mL 0.5872 mL 1.1744 mL 2.936 mL
50 mM 0.047 mL 0.2349 mL 0.4698 mL 1.1744 mL

计算器

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参考文献

1. Lai MT, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2014;58(3):1652-63. 2. Anderson MS, et al. Antivir Ther. 2015;20(4):397-405. 3. Fical L. Vývoj UHPLC-MS/MS metody pro analýzu vybraných antivirotik v HILIC a RP módu[J]. 2020 4. Fical L, Khalikova M, Kočová Vlčková H, et al. Determination of Antiviral Drugs and Their Metabolites Using Micro-Solid Phase Extraction and UHPLC-MS/MS in Reversed-Phase and Hydrophilic Interaction Chromatography Modes[J]. Molecules. 2021, 26(8): 2123.

文献引用

1. Fical L, Khalikova M, Kočová Vlčková H, et al. Determination of Antiviral Drugs and Their Metabolites Using Micro-Solid Phase Extraction and UHPLC-MS/MS in Reversed-Phase and Hydrophilic Interaction Chromatography Modes. Molecules. 2021, 26(8): 2123.
Methyl gallate Bifendate Azvudine Zalcitabine R-10015 AG 555 Islatravir Corilagin

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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每只动物体重
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μL
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Doravirine 1338225-97-0 Microbiology/Virology Proteases/Proteasome HIV Protease Reverse Transcriptase MK1439 多拉维林 inhibit MK 1439 HIV Human immunodeficiency virus 多拉韦林 Inhibitor MK-1439 inhibitor

 

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