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Donepezil

产品编号 T7041 CAS 120014-06-4

别名: E2020, Donepezilo, Aricept, 多奈哌齐

Donepezil (Aricept) 是一种AChE 抑制剂，对牛 AChE 和人 AChE 的IC50分别为 8.12 nM 和 11.6 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Donepezil, CAS 120014-06-4

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 232	现货
10 mg	￥ 372	现货
25 mg	￥ 597	现货
50 mg	￥ 828	现货
100 mg	￥ 1,430	现货
500 mg	￥ 3,580	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 322	现货

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产品描述	Donepezil (Aricept) is a piperidine-based, potent, specific, and reversible inhibitor of acetylcholinesterase (AChE). It can be used for the treatment of mild to moderate dementia of the Alzheimer's type.
靶点活性	AChE (human):11.6 nM, AChE (bovine):8.12 nM
体外活性	Donepezil has 500-1000-fold more selective for AChE over butyrylcholinesterase (BuChE). Short- and long-exposure of SH-SY5Y human neuroblastoma cells to donepezil induces a concentration-dependent inhibition of cell proliferation unrelated to muscarinic or nicotinic receptor blockade or apoptosis. Donepezil reduces the number of cells in the S-G2/M phases of the cell cycle, increases the G0/G1 population, and reduces the expression of two cyclins of the G1/S and G2/M transitions, cyclin E and cyclin B, in parallel with an increase in the expression of the cell cycle inhibitor p21. In addition, donepezil increases action potential-dependent dopamine release and modulates nicotinic receptors of substantia nigra dopaminergic neurons[1].
体内活性	In plasma, urine, and bile, most donepezil metabolites are O-glucuronides. After oral ingestion, peak plasma concentrations are achieved in 3-5 hours and its absorption is not affected by food. Donepezil is slowly absorbed from the gastrointestinal tract and has a terminal elimination half-life of 50-70 hours in young volunteers (>100 hours in elderly subjects). After extensive metabolization in the liver, the parent compound is 93% bound to plasma proteins. Donepezil is metabolized in the liver via the cytochrome P450 system (CYP1A2-, CYP2D6-, CYP3A4-related enzymes). In animals, donepezil is found unchanged in the brain, and no metabolites are detected in the nervous tissue. Donepezil has linear pharmacokinetics over a dose range of 1-10 mg/day. 96% of circulating donepezil is protein bound [1].
细胞实验	Cell lines: retinal ganglion cells (RGCs). Concentrations: 0.1-10 μM. Incubation Time: 3 days. RGC survival after exposure to each reagent (glutamate, donepezil, tacrine, galanthamine, and HA14-1) is measured by calcein-AM staining after 3 days in culture, Briefly, cells are incubated in 1 μM calcein-AM in PBS for 15 minutes at 37℃. After the medium is replaced with fresh PBS, cells are examined under a fluorescence microscope using a fluorescein filter. The total number of surviving RGCs defined as cells with a calcein-AM stained cell body and a process extending at least two cell diameters from the cell body is counted in each well. The number of surviving RGCs without any drug served as a control.
动物实验	Animal Models: male C57BL/6 wild-type and CGRP(?/?) mice (10-12 weeks old, 21–24 g). Formulation: added to the food powder. Dosages: 1.5 mg/kg (i.g.)

别名	E2020, Donepezilo, Aricept, 多奈哌齐
分子量	379.49
分子式	C24H29NO3
CAS No.	120014-06-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (131.75 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.6351 mL	13.1756 mL	26.3512 mL	65.8779 mL
	5 mM	0.527 mL	2.6351 mL	5.2702 mL	13.1756 mL
	10 mM	0.2635 mL	1.3176 mL	2.6351 mL	6.5878 mL
	20 mM	0.1318 mL	0.6588 mL	1.3176 mL	3.2939 mL
	50 mM	0.0527 mL	0.2635 mL	0.527 mL	1.3176 mL
	100 mM	0.0264 mL	0.1318 mL	0.2635 mL	0.6588 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Cacabelos R. Donepezil in Alzheimer’s disease: From conventional trials to pharmacogenetics[J]. Neuropsychiatric Disease & Treatment, 2007, 3(3):303-333. 2. Miki A, et al. Protective effect of donepezil on retinal ganglion cells in vitro and in vivo[J]. Current Eye Research, 2006, 31(1):69-77. 3. Jiang Q, Lu C, Sun T, et al. Alterations of the Brain Proteome and Gut Microbiota in d-Galactose-Induced Brain-Aging Mice with Krill Oil Supplementation[J]. Journal of agricultural and food chemistry. 2019, 67(35): 9820-9830.

文献引用

1. Jiang Q, Lu C, Sun T, et al. Alterations of the Brain Proteome and Gut Microbiota in d-Galactose-Induced Brain-Aging Mice with Krill Oil Supplementation. Journal of agricultural and food chemistry. 2019, 67(35): 9820-9830.

剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Donepezil 120014-06-4 Neuroscience AChE E2020 Cholinesterase (ChE) Donepezilo Inhibitor inhibit Aricept hAChE 多奈哌齐 E 2020 E-2020 bAChE inhibitor

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