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Docetaxel trihydrate

Docetaxel trihydrate

产品编号 T0186   CAS 148408-66-6
别名: RP-56976 (Trihydrate), RP56976 (NSC 628503) Trihydrate, 多西他赛三水合物

Docetaxel trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚的IC50值为 0.2 μM。它是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。它阻滞G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡

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Docetaxel trihydrate Chemical Structure
Docetaxel trihydrate, CAS 148408-66-6
规格 价格/CNY 货期 数量
50 mg ¥ 327 现货
100 mg ¥ 460 现货
500 mg ¥ 1,110 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 240 现货
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产品目录号及名称: Docetaxel trihydrate (T0186)
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生物活性
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参考文献
结构类型
产品描述 Docetaxel trihydrate (RP-56976 Trihydrate) is an antineoplastic agent that has a unique mechanism of action as an inhibitor of cellular mitosis and that currently plays a central role in the therapy of many solid tumor including breast and lung cancer. Therapy with docetaxel has been associated with a low rate of serum enzyme elevations and rarely to instances of acute hepatic necrosis generally due to severe hypersensitivity reactions or sepsis.
体外活性 每4天注射3次33 mg/kg Docetaxel导致M2OL2结肠癌异种移植瘤的生长延迟19.3天.在MX-1,SK-MEL-2,LX-1和OVCAR-3 异种移植物中,Docetaxel具有良好的抗肿瘤活性.一周注射两次Docetaxel,持续14天,抑制成纤维细胞生长因子2的血管生成反应,IC 50为5.4 mg/kg.当给药10 mg/kg Docetaxel时,会完全抑制小鼠的血管生成.
体内活性 Docetaxel抑制人癌细胞Hs746T (胃),AGS (胃),HeLa (子宫颈),CaSki (子宫颈),BxPC3 (胰腺),Capan-1 (胰腺)的克隆存活,IC50 分别为1 nM,1 nM,0.3 nM,0.3 nM,0.3 nM 和 0.3 nM。DDocetaxel可以抑制两个血管生成因子,胸苷磷酸化酶或VEGF刺激的人脐静脉血管内皮细胞趋药性,IC50 为10 pM。Docetaxel诱导人单核细胞,而不影响RAW 264.7 小鼠巨噬细胞中前列腺素H 合酶-2m (PGHS-2)的表达。
细胞实验 2000 cells in 180 μL of medium are seeded in a 96-well plate, and 20 μL of drug solution is simultaneously added in triplicate to each well. The plate is incubated for 3 days at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO2. On day 3, 25 μL of MTT reagent is added to each well. After 4 h of incubation, the medium is removed by aspiration. 0.2 mL of dimethylsulphoxide (DMSO) is added to each well and thoroughly mixed by using a mechanical plate mixer to dissolve the resulting MTT-formazan crystals. Absorbance at 540 nm (OD) is measured by a reader. (Only for Reference)
别名 RP-56976 (Trihydrate), RP56976 (NSC 628503) Trihydrate, 多西他赛三水合物
分子量 861.95
分子式 C43H59NO17
CAS No. 148408-66-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 100 mg/mL (116.01 mM)

DMSO: 100 mg/mL (116.01 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 1.1602 mL 5.8008 mL 11.6016 mL 29.004 mL
5 mM 0.232 mL 1.1602 mL 2.3203 mL 5.8008 mL
10 mM 0.116 mL 0.5801 mL 1.1602 mL 2.9004 mL
20 mM 0.058 mL 0.29 mL 0.5801 mL 1.4502 mL
50 mM 0.0232 mL 0.116 mL 0.232 mL 0.5801 mL
100 mM 0.0116 mL 0.058 mL 0.116 mL 0.29 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Buey RM. Chem Biol, 2004, 11(2), 225-236. 2. Riou JF, et al. Biochem Biophys Res Commun, 1992, 187(1), 164-170. 3. Balcer-Kubiczek EK, et al. Chemotherapy, 2006, 52(5), 231-240. 4. Silvestrini R, et al. Stem Cells, 1993, 11(6), 528-35. 5. Tanaka M, et al. Eur J Cancer. 1996, 32A(2), 226-330.
NM-3 Isolongifolene Apoptozole Torin 2 TPCA-1 Cambinol SCR130 Sodium dichloroacetate

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Docetaxel trihydrate 148408-66-6 Apoptosis Cytoskeletal Signaling Microtubule Associated BCL inhibit RP-56976 (Trihydrate) Inhibitor RP-56976 RP56976 (NSC 628503) Trihydrate Docetaxel Trihydrate 多西他赛三水合物 Microtubule/Tubulin RP56976 Docetaxel RP56976 (NSC 628503) RP 56976 inhibitor

 

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