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Dimemorfan phosphate

Dimemorfan phosphate

产品编号 T5027   CAS 36304-84-4
别名: 二甲啡烷磷酸盐, 3,17-dimethylmorphinan

Dimemorfan phosphate (3,17-dimethylmorphinan) 是 sigma 1 受体激动剂,用作强效镇咳药。

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Dimemorfan phosphate Chemical Structure
Dimemorfan phosphate, CAS 36304-84-4
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 113 现货
10 mg ¥ 153 现货
25 mg ¥ 233 现货
50 mg ¥ 328 现货
100 mg ¥ 538 现货
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产品目录号及名称: Dimemorfan phosphate (T5027)
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产品描述 Dimemorfan phosphate (3,17-dimethylmorphinan) is a sigma 1 receptor agonist. Dimemorfan phosphate is used as a potent antitussive.
靶点活性 σ1 receptor:150 nM(Ki)
体外活性 Dimemorfan (5-20 μM) inhibits both fMLP- and PMA-induced ROS production in a concentration-dependent manner and is relatively more potent in inhibiting fMLP-induced ROS production with an IC50 value of 7.0 μM. Dimemorfan (10-50 μM) does not display significant activity in scavenging free radicals by xanthine/xanthine oxidase system. Dimemorfan significantly suppressed Mac-1 upregulation both in PMA- and fMLP-activated groups. Dimemorfan (10-20 μM) significantly suppresses LPS-induced ROS and NO production, suppresses LPS-induced iNOS protein expression, and both the percentage of the positively stained population and the MCF intensities of MCP-1 and TNF-α in BV2 cytosol. Dimemorfan (20 μM) significantly blocks the degradation of cytosolic Iκ-Bα and nuclear translocation of NF-κB p65 and the transcriptional activity of NF-κB.
体内活性 Dimemorfan (6.25 or 12.5 mg/kg, s.c.) significantly attenuates the BAY k-8644-induced convulsive behaviors, in a dose-related manner (6.25 mg/kg dimemorfan+BAY k-8644 or 12.5 mg/kg dimemorfan+BAY k-8644 versus Saline+BAY k-8644, P<0.05 and P<0.01, respectively). Dimemorfan significantly attenuates BAY k-8644-induced increases in the c-fos and c-jun protein expression in a dose-dependent manner. Dimemorfan does not significantly affect locomotor activity or produce significant circling behavior in any locomotor pattern in mice. Dimemorfan (1 and 5 mg/kg, i.p.) surpresses the incarease of the plasma levels of TNF-α in mice. The infiltration of neutrophils into lung and liver and the production of oxidative stress (EB staining) in these tissues induced by LPS is obviously inhibited by the treatment with dimemorfan.
别名 二甲啡烷磷酸盐, 3,17-dimethylmorphinan
分子量 353.4
分子式 C18H25N.H3O4P
CAS No. 36304-84-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 10 mM

DMSO: Insoluble

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 2.8297 mL 14.1483 mL 28.2965 mL 70.7414 mL
5 mM 0.5659 mL 2.8297 mL 5.6593 mL 14.1483 mL
10 mM 0.283 mL 1.4148 mL 2.8297 mL 7.0741 mL

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1. Wang YH, et al. Anti-inflammatory effects of dimemorfan on inflammatory cells and LPS-induced endotoxin shock in mice. Br J Pharmacol. 2008 Jul;154(6):1327-38. 2. Shin EJ, et al. Dimemorfan prevents seizures induced by the L-type calcium channel activator BAY k-8644 in mice. Behav Brain Res. 2004 May 5;151(1-2):267-76.
σ1 Receptor antagonist-1 Glycerol phenylbutyrate BD 1008 dihydrobromide Blonanserin S1RA 4-IBP NE-100 hydrochloride  Pre-084

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Dimemorfan phosphate 36304-84-4 GPCR/G Protein Sigma receptor Dimemorfan Phosphate inhibit Inhibitor 二甲啡烷磷酸盐 3,17-dimethylmorphinan Sigma Receptor Dimemorfan inhibitor

 

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