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Diltiazem hydrochloride

产品编号 T0112 CAS 33286-22-5

别名: CRD-401, 盐酸地尔硫卓, RG 83606 HCl, Diltiazem HCl

Diltiazem hydrochloride (RG 83606 HCl) 是一种苯并硫氮卓类钙通道阻滞剂，由于其拮抗钙离子对膜功能的作用而具有血管舒张作用。

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Diltiazem hydrochloride Chemical Structure

Diltiazem hydrochloride, CAS 33286-22-5

规格	价格/CNY	货期
500 mg	￥ 333	现货
1 g	￥ 496	现货
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产品描述	Diltiazem hydrochloride (RG 83606 HCl) is a benzothiazepine calcium channel blocking agent with vasodilating action due to its antagonism of the actions of CALCIUM ion on membrane functions.
体外活性	苯并硫氮杂卓类 Ca2+ 拮抗剂Diltiazem hydrochloride与 L 型 Ca2+ 通道α1 亚基的跨膜片段 IIIS6 和 IVS6 相互作用[1]。Diltiazem hydrochloride对收缩以及α肾上腺素受体激活和高 K+去极化刺激的 Ca2+ 流入具有剂量依赖性抑制作用。Diltiazem hydrochloride对高 K+和低浓度去甲肾上腺素（NE）引起的收缩的抑制作用大致相同[2]。Diltiazem 还能抑制心脏线粒体的 Na 依赖性 Ca 外流。顺式和反式Diltiazem 的（+）-光学异构体都能抑制 Na-Ca 交换活性，且效力相当（IC50 为 10-20 μM）[3]。
体内活性	Diazoxide 对去极化兔主动脉的 Ca2+ 诱导的收缩具有非竞争性抑制作用。此外，去除[Ca2+]ex和加入Diazoxide对平滑肌的影响缺乏平行性[2]。Diazoxide 能改善甲状腺功能亢进实验模型大鼠的心脏微循环和功能。用 Diazoxide治疗甲亢大鼠（4.7±0.7%；P < 0.001）可显著降低左心室纤维化区域的百分比[4]。在有意识的自发性高血压大鼠（SHR）中，静脉给药（0.03--1 mg/kg）后Diazoxide 剂量依赖性地降低血压并增加心率。口服Diazoxide（100 mg/kg）也能降低 SHR 的血压[5]。

别名	CRD-401, 盐酸地尔硫卓, RG 83606 HCl, Diltiazem HCl
分子量	450.98
分子式	C22H27ClN2O4S
CAS No.	33286-22-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 100 mg/mL (221.74 mM)

DMSO: 12.4 mg/mL (27.5 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	2.2174 mL	11.087 mL	22.1739 mL	55.4348 mL
	5 mM	0.4435 mL	2.2174 mL	4.4348 mL	11.087 mL
	10 mM	0.2217 mL	1.1087 mL	2.2174 mL	5.5435 mL
	20 mM	0.1109 mL	0.5543 mL	1.1087 mL	2.7717 mL
H2O	50 mM	0.0443 mL	0.2217 mL	0.4435 mL	1.1087 mL
H2O	100 mM	0.0222 mL	0.1109 mL	0.2217 mL	0.5543 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Kraus RL, et al. Molecular mechanism of diltiazem interaction with L-type Ca2+ channels. J Biol Chem. 1998 Oct 16;273(42):27205-12. 2. van Breemen C, et al. The mechanism of inhibitory action of diltiazem on vascular smooth muscle contractility. J Pharmacol Exp Ther. 1981 Aug;218(2):459-63. 3. Chiesi M, et al. Stereospecific action of diltiazem on the mitochondrial Na-Ca exchange system and on sarcolemmal Ca-channels. Biochem Pharmacol. 1987 Sep 1;36(17):2735-40. 4. Freitas F, et al. Cardiac microvascular rarefaction in hyperthyroid rats is reversed by losartan, diltiazem, and propranolol. Fundam Clin Pharmacol. 2015 Feb;29(1):31-40. 5. Sato M, et al. Hypotensive effects of diltiazem hydrochloride in the normotensive, spontaneously hypertensive and renal hypertensive rats (author's transl). Nihon Yakurigaku Zasshi. 1979 Mar;75(2):99-106.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Diltiazem hydrochloride 33286-22-5 Membrane transporter/Ion channel Metabolism Calcium Channel Inhibitor Diltiazem Ca channels CRD-401 inhibit 盐酸地尔硫卓 RG 83606 HCl Diltiazem Hydrochloride CRD401 Ca2+ channels Diltiazem HCl CRD 401 inhibitor

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