Diacerein

产品编号 T1273 CAS 13739-02-1

别名: 双醋瑞因, Diacerhein, Fisiodar, Diacetylrhein

Diacerein (Fisiodar) 是一种慢效具有白介素-1β 抑制效果的蒽醌类化合物。

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Diacerein, CAS 13739-02-1

规格	价格/CNY		货期	数量
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1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 130		现货

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (122.2 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.7153 mL	13.5763 mL	27.1525 mL	67.8813 mL
	5 mM	0.5431 mL	2.7153 mL	5.4305 mL	13.5763 mL
	10 mM	0.2715 mL	1.3576 mL	2.7153 mL	6.7881 mL
	20 mM	0.1358 mL	0.6788 mL	1.3576 mL	3.3941 mL
	50 mM	0.0543 mL	0.2715 mL	0.5431 mL	1.3576 mL
	100 mM	0.0272 mL	0.1358 mL	0.2715 mL	0.6788 mL

TCMIP相关数据

中药材来源及性味归经

所属中成药

所属中药方剂

中药材来源及性味归经

中药材名称	中药材拉丁名	性	味	归经
大黄	Rheum palmatum L., Rheum tanguticum Maxim. ex Bal£., Rheum officinale Bail	寒	苦	脾, 胃, 大肠, 肝, 心包

所属中成药

中成药名称	处方组成	主治疾病	中成药类型
安胃止痛胶囊	海螵蛸,小茴香,珍珠母,肉桂,干姜,山萘,大黄,丁香,陈皮(制),花椒,薄荷脑,甘草	口服，一次1粒，一日3次。	扶正药
冰连清咽喷雾剂	金银花,甘草,大黄,冰片,薄荷脑	喷于咽喉部。一次5喷，一日6次；疗程为5天。	清热药
参归养血片	人参,黄芪,白术,五味子,当归,川芎,女贞子,牡蛎,枸杞子,何首乌,大黄,木香	口服，一次2～4片，一日3次，饭后服用。四周为一疗程。	扶正药
（山黎）峒丸	三七,血竭,阿魏,乳香(制),没药(制),藤黄(制),天竺黄,大黄,儿茶,冰片,雄黄,牛黄,麝香,山羊血	嚼碎后温开水或黄酒送服，一日１丸，外用酒磨涂患处。	扶正药
冰栀伤痛气雾剂	大黄,栀子,肿节风,地黄,降香,韭根,马钱子,冰片,桃仁,松节,干姜,花椒,樟脑,苏木,樟根,松笔头	外用，将本品振摇均匀后，距患处15～20cm，按动喷头使药液连续均匀地喷于患处，每日1～2次，每次喷涂覆盖患处2遍。烧烫伤病患者：清创后，将药液按要求喷在患处成膜，隔日1次。第二次用药不必清洗第一次药膜，直至创口结痂药膜自然脱落．损伤破皮患者：药液喷在患处成膜后，不需清洗药膜，可继续用药，直至痊愈，结痂药膜让其自然脱落。或遵医嘱。	清热药
参柏洗液	苦参,黄柏,丹参,大青叶,硼砂,大黄,黄芩,黄连,甘草,蛇床子,土茯苓	外用。以本品适量直接洗浴3～5分钟，或加水稀释后浸泡，然后用清水冲洗即可。	清热药
八正胶囊	栀子,车前子(炒),瞿麦,匾蓄,滑石,大黄,川木通,灯心草,甘草	口服，一次4粒，一日3次。	祛湿药
参附强心丸	人参,附子(制),桑白皮,猪苓,葶苈子,大黄	口服，一次2丸，一日2～3次。	扶正药
八正片	翟麦,车前子(炒),大黄,滑石,川不通,栀子,灯心草,甘草	口服，一次3-4片，一日三次，4周为一疗程.。	祛湿药
八正颗粒（无糖型）	瞿麦,车前子(炒),萹蓄,大黄,滑石,川木通,栀子,甘草,灯心草	口服，一次3.0～4.0g，一日3次。	清热药

阿魏化痞膏	香附,厚朴,三棱,莪术,当归,生草乌,大蒜,使君子,白芷,穿山甲,木鳖子,蜣螂,胡黄连,大黄,蓖麻子,乳香,没药,芦荟,血竭,雄黄,肉桂,樟脑,阿魏	外用，加温软化，贴于脐上或患处。	祛瘀药
安胃止痛散	海螵蛸,小茴香,珍珠母,肉桂,干姜,山柰,大黄,丁香,陈皮(制),花椒,薄荷脑,甘草	口服，一次1.5克，一日3次。	扶正药
八正颗粒	瞿麦,车前子(炒),萹蓄,大黄,滑石,川木通,栀子,甘草,灯心草	口服，一次1袋，一日3次。	祛湿药
冰黄软膏	大黄,硫黄,黄连,冰片,氯霉素	温水洗脸后取软膏剂适量涂于面部。	清热药
博尔宁胶囊	黄芪,女贞子,光慈菇,重楼,龙葵,紫苏子,僵蚕,大黄,冰片,马齿苋,鸡内金	口服，一日3次，一次4粒或遵医嘱。	清热药
鳖甲煎丸	鳖甲胶,阿胶,蜂房(炒),鼠妇虫,土鳖虫(炒),蜣螂,硝石(精制),柴胡,黄芩,半夏(制),党参,干姜,厚朴(姜制),桂枝,白芍(炒),射干,桃仁,牡丹皮,大黄,凌霄花,葶苈子,石韦,瞿麦	口服。一次3g，一日2～3次。	祛瘀药
保利尔胶囊	广枣,丹参,肉豆蔻,栀子,川楝子,茜草,红花,麦冬,三七,土木香,木香,檀香,人工牛黄,牛心,降香,大黄,木通,黄芪,荜茇,人工麝香,诃子	口服，一次5粒，一日3次。	祛瘀药
安胃止痛片	海螵蛸,小茴香,珍珠母,肉桂,干姜,山萘,大黄,丁香,陈皮(制),花椒,薄荷脑,甘草	口服，一次3片，一日3次。	扶正药
参柏舒阴洗液	苦参,黄柏,丹参,大青叶,硼砂,大黄,黄芩,黄连,甘草,蛇床子,土茯苓	外阴炎：用10％浓度的洗液100ml坐浴擦洗，每次5分钟，每日1次，七日为一疗程；阴道炎：采用10％浓度洗液100ml，以阴道灌洗器进行缓慢注入阴道内冲洗，每次5分钟，每日一次七日为一疗程。	扶正药
冰黄肤乐软膏	大黄,姜黄,硫黄,黄芩,甘草,冰片,薄荷脑	外用，涂搽患处。每日3次。	清热药

所属中药方剂

方剂名称	处方组成	剂型	处方来源
五味子丸17	五味子,天冬,白芍,防己,车前子,槟榔,牵牛子,大黄,芒硝	丸剂	《圣济总录》眷五十四。
五香连翘汤	木香,独活,射干,连翘,甘草,桑寄生,升麻,沉香,鸡舌香,乳香,大黄,麝香	汤剂	《圣济总录》卷一二八。
五香连翘汤2	木香,沉香,连翘,射干,升麻,黄芪,木通,甘草,丁香,乳香,大黄,麝,桑寄生,独活	汤剂	《集验背疽方》。
五香连翘丸	木香,沉香,人参,鸡舌香,乳香,芍药,玄参,海藻,肉桂,大黄,芒硝,牛蒡子,桃仁,当归,连翘,麝香	丸剂	《圣济总录》卷一二八。
五香丸3	沉香,青木香,丁香,朱砂,麝香,犀牛角,熏陆香,栀子,连翘,石膏,芒硝,升麻,大青,干蓝,瓜蒌,葛根,茵陈,黄芩,肉桂,川芎,茯苓,巴豆,大黄	丸剂	《外台》卷三十七。
五味子汤12	五味子,甘草,当归,大黄,芒硝,麦冬,黄芩,前胡,石膏,黄连	汤剂	《千金》卷五。
五味败毒散	羌活,独活,前胡,柴胡,枳壳,桔梗,甘草,人参,茯苓,川芎,大黄,苍术	散剂	《赤水玄珠》卷十一。
五味汤2	五味子,黄芩,柴胡,芒硝,麦冬,石膏,黄连,甘草,当归,大黄	汤剂	《幼幼新书》卷十四引《婴孺方》。
五香丸6	青木香,麝香,沉香,苏合香,鸡舌香,犀牛角,吴蓝,黄连,栀子,当归,炙甘草,防风,黄芪,黄芩,芍药,红蓼,升麻,大黄,巴豆	丸剂	《医方类聚》卷二四八引《保童秘要》。
五香汤1	木香,熏陆香,海藻,麝香,沉香,枳实,升麻,射干,大黄,竹沥	汤剂	《幼幼新书》卷三十五引《婴孺方》。

五香汤4	麝香,青木香,鸡舌香,藿香,熏陆香,当归,黄芩,升麻,芒硝,大黄	汤剂	《外台》卷二十三引《崔氏方》。
五香连翘汤1	桑白皮,木香,连翘,沉香,黄芪,升麻,木通,麝香,独活,丁香,乳香,大黄,甘草	汤剂	《普济方》卷二八二。
五和汤	当归,赤茯苓,炙甘草,大黄,枳壳	汤剂	《活幼心书》卷下。
五香汤	麝香,木香,丁香,沉香,乳香,芍药,枳实,射干,连翘,黄芩,麻黄,升麻,甘草,大黄	汤剂	《伤寒总病论》卷四。
五香丸5	青木香,犀牛角,升麻,羚羊角,黄芩,栀子,沉香,丁香,熏陆香,麝香,鬼臼,大黄,芒硝	丸剂	《外台》卷十三引《延年方》。
五香丸7	木香,沉香,苏合香,麝香,犀牛角,大黄,鸡舌香,吴蓝,栀子,熟地黄,白芍,人参,茯苓	丸剂	《圣济总录》卷一八二。
五味子汤	五味子,当归,麻黄,干姜,桂心,人参,紫菀,甘草,细辛,款冬花,大黄	汤剂	《千金》卷五。
五味大黄丸	大黄,火麻仁,芒硝,葛根,桑白皮	丸剂	《外台》卷二十七引《许仁则方》。
五香连翘汤5	青木香,鸡舌香,桑寄生,沉香,木通,黄芪,大黄,麝香,乳香,藿香,升麻,连翘	汤剂	《医方类聚》卷一七四引《外科精要》。
五香连翘汤3	青木香,母丁香,沉香,麝香,乳香,升麻,桑寄生,独活,木通,牛舌,大黄,连翘	汤剂	《普济方》卷二八三。

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Yaron M, et al. Osteoarthritis Cartilage, 1999, 7(3), 272-280. 2. Felisaz N, et al. Osteoarthritis Cartilage, 1999, 7(3), 255-264. 3. Boileau C, et al. Arthritis Res Ther, 2008, 10(3), R71. 4. Tamura T, et al. Eur J Pharmacol, 2002, 448(1), 81-87. 5. Hwa SY, et al. J Rheumatol, 2001, 28(4), 825-834.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Diacerein 13739-02-1 Immunology/Inflammation IL Receptor Interleukin Interleukin Related 双醋瑞因 Inhibitor Diacerhein inhibit Fisiodar Diacetylrhein inhibitor

植物来源	天然产物 > 蓼科 > 大黄属
结构类型	天然产物 > 醌类

产品描述	Diacerein (Fisiodar) is a prodrug which is metabolized to rhein. It is currently approved in France for the treatment of osteoarthritis although the use of diacerein is restricted due to the side effects including sevre diarrhea [L780]. Diacerein is under investigation for the treatment of Insulin Resistance, Diabetes Mellitus (Type 2), and Diabetes-Related Complications.
体外活性	在卵巢切除大鼠中,每天100 mg/kg Diacerein明显防止骨损失并降低血清碱性磷酸酶,减少尿中羟脯氨酸的排泄. 每天100 mg/kg Diacerein明显抑制佐剂诱导的关节炎大鼠的爪水肿和血清粘蛋白的增加.在佐剂诱导的关节炎大鼠中,每天30 mg/kg Diacerein和每天3 mg/kg Naproxen联用比单独使用Naproxen表现更明显的抗炎活性.在Merino羊胫骨外侧平台的病变部位,25 mg/kg Diacerein减小软骨和软骨内骨的厚度.
体内活性	Diacerein明显降低破骨细胞中MMP-13和组织蛋白酶K的活性。Diacerein有效地阻断IL-1β对破骨细胞分化过程和成熟破骨细胞存活的影响。Diacerein明显抑制滑膜组织和软骨中脂多糖诱导的IL-1β生成。Diacerein以剂量依赖性方式减少骨关节炎软骨内骨中白细胞介素-1-β（IL-1β）诱导的MMP-13的生成。1 μM Diacerein对软骨合成的抑制作用明显低于仅含有LPS的培养基。1 μM Diacerein减少滑膜组织和软骨培养液中NO释放,增加软骨培养基的IL-1ra水平。10 μM Diacerein提高培养的牛关节软骨细胞中TGF-β1和TGF-β2的表达。
激酶实验	In Vitro Growth Inhibition Assay: Stock solution of Cytarabine is prepared in absolute ethanol, and serial dilutions of Cytarabine are prepared. CCRF-CEM cells are suspended in RPMI medium supplemented with 10% FBS, 0.1% gentamicin, and 1% sodium pyruvate. The cells are suspended in their respective media to give 10 mL volumes of cell suspension at a final density of 3-6 × 104 cells/mL. Appropriate volumes of Cytarabine solution are transferred to the cell suspensions, and incubation is continued for 72 hours. The cells are spun down and resuspended in fresh Cytarabine -free medium, and final cell counts are determined. The data are analyzed by sigmoidal curve fitting of the cell count versus Cytarabine concentration, and the results are expressed as the IC50 (Cytarabine concentration that inhibits cell growth to 50% of the control value).

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所属中药方剂

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技术支持

Keywords

别名	双醋瑞因, Diacerhein, Fisiodar, Diacetylrhein
分子量	368.29
分子式	C19H12O8
CAS No.	13739-02-1