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Desvenlafaxine succinate hydrate

产品编号 T6188 CAS 386750-22-7

别名: O-Desmethylvenlafaxine succinate hydrate, WY 45233 Succinate, 琥珀酸去甲文拉法辛, Desvenlafaxine Succinate

Desvenlafaxine succinate hydrate (WY 45233 Succinate) 是 Venlafaxine 主要代谢物的丁二酸盐形式，在人多巴胺转运体上显示弱的结合亲和力。它是具有口服活性的、能透过血脑屏障的5-HT 和去甲肾上腺素再摄取的抑制剂，对 hSERT 和 hNET 的IC50值分别为47.3 nM 和531.3 nM。

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Desvenlafaxine succinate hydrate Chemical Structure

Desvenlafaxine succinate hydrate, CAS 386750-22-7

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 289	现货
10 mg	￥ 396	现货
25 mg	￥ 593	现货
50 mg	￥ 813	现货
100 mg	￥ 1,370	现货
500 mg	￥ 3,480	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 318	现货

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产品描述	Desvenlafaxine succinate hydrate (WY 45233 Succinate) is an antidepressant of the serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor (SNRI).
靶点活性	5-HT:40.2 nM(Ki), Norepinephrine:558.4 nM(Ki)
体外活性	Desvenlafaxine succinate is the succinate salt monohydrate of O-desmethylvenlafaxine, an active metabolite of venlafaxine. Desvenlafaxine Succinate is a serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor and is the active metabolite of the antidepressant venlafaxine. Similar to venlafaxine, Desvenlafaxine Succinate inhibits the neuronal uptake of serotonin and norepinephrine. Desvenlafaxine Succinate shows weak binding affinity (62% inhibition at 100 μM) at the human dopamine (DA) transporter. Desvenlafaxine Succinate inhibits [3H]5-HT or [3H]NE uptake for the hSERT or hNET with IC50 of 47.3 and 531.3 nM, respectively.[1] Desvenlafaxine Succinate has the potential to inhibit CYP2D6, which could result in increased concentrations of drugs metabolized through this pathway. Induction of CYP3A4 is also possible with Desvenlafaxine Succinate, which could impact the metabolism of drugs metabolized via this enzyme. [2]
体内活性	Desvenlafaxine Succinate rapidly penetrates the male rat brain and hypothalamus. Desvenlafaxine Succinate significantly increases extracellular NE levels compared with baseline in the male rat hypothalamus but had no effect on DA levels using microdialysis. [1] Desvenlafaxine Succinate exhibits a linear and dose-proportional pharmacokinetic single-dose profile in a dose range from 100 to 600 mg/day. The absolute bioavailability of the oral formulation is 80.5%.[2]

别名	O-Desmethylvenlafaxine succinate hydrate, WY 45233 Succinate, 琥珀酸去甲文拉法辛, Desvenlafaxine Succinate
分子量	399.48
分子式	C20H33NO7
CAS No.	386750-22-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (125.16 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.5033 mL	12.5163 mL	25.0325 mL	62.5814 mL
	5 mM	0.5007 mL	2.5033 mL	5.0065 mL	12.5163 mL
	10 mM	0.2503 mL	1.2516 mL	2.5033 mL	6.2581 mL
	20 mM	0.1252 mL	0.6258 mL	1.2516 mL	3.1291 mL
	50 mM	0.0501 mL	0.2503 mL	0.5007 mL	1.2516 mL
	100 mM	0.025 mL	0.1252 mL	0.2503 mL	0.6258 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Deecher DC, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 318(2), 657-665. 2. Sopko MA Jr, et al. Ann Pharmacother, 2008, 42(10), 1439-1446.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Desvenlafaxine succinate hydrate 386750-22-7 GPCR/G Protein Neuroscience Serotonin Transporter 5-HT Receptor Norepinephrine Desvenlafaxine succinate Hydrate O-Desmethylvenlafaxine succinate hydrate WY 45233 Succinate Inhibitor O-Desmethylvenlafaxine succinate Hydrate inhibit WY45233 Succinate O-Desmethylvenlafaxine succinate SERT 琥珀酸去甲文拉法辛 Desvenlafaxine Succinate 5-HTT WY-45233 Succinate SLC6A4 inhibitor

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