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Desformylflustrabromine hydrochloride

Desformylflustrabromine hydrochloride

产品编号 T11004   CAS 951322-11-5
别名: dFBr hydrochloride, Deformylflustrabromine hydrochloride

Desformylflustrabromine hydrochloride (dFBr hydrochloride) 是α4β2神经元中烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)的选择性激动剂,pEC50为6.48。

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Desformylflustrabromine hydrochloride Chemical Structure
Desformylflustrabromine hydrochloride, CAS 951322-11-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 218 现货
5 mg ¥ 496 现货
10 mg ¥ 787 现货
25 mg ¥ 1,570 现货
50 mg ¥ 2,530 现货
100 mg ¥ 3,930 现货
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产品目录号及名称: Desformylflustrabromine hydrochloride (T11004)
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产品描述 Desformylflustrabromine hydrochloride (dFBr hydrochloride) is a selective agonist of nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) in α4β2 neurons, with pEC50 of 6.48.
靶点活性 nAChR:6.48(pEC50)
体外活性 Desformylflustrabromine hydrochloride 在野生型受体上显著增强了由 HS isoform 制备引发的 ACh 诱导的反应,最大可提高至 350±20%,与通过 LS isoform 制备表达的受体相似(350±30%)。Desformylflustrabromine hydrochloride 在 HS 和 LS isoform 制备中均能增强和抑制 ACh 诱导的电流,尽管在 LS isoform 上显示出更高的效力 (pEC50=6.4±0.2),相较于 HS isoform(pEC50=5.6±0.2)。[2]
别名 dFBr hydrochloride, Deformylflustrabromine hydrochloride
分子量 437.19
分子式 C17H12INO5
CAS No. 951322-11-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 4.5 mg/mL (12.6 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 94.5 mg/mL (264.2 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.2873 mL 11.4367 mL 22.8734 mL 57.1834 mL
5 mM 0.4575 mL 2.2873 mL 4.5747 mL 11.4367 mL
10 mM 0.2287 mL 1.1437 mL 2.2873 mL 5.7183 mL
DMSO 20 mM 0.1144 mL 0.5718 mL 1.1437 mL 2.8592 mL
50 mM 0.0457 mL 0.2287 mL 0.4575 mL 1.1437 mL
100 mM 0.0229 mL 0.1144 mL 0.2287 mL 0.5718 mL

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1. Nadezhda German, et al. Deconstruction of the α4β2 Nicotinic Acetylchloine (nACh) Receptor Positive Allosteric Modulator des-Formylflustrabromine (dFBr). J Med Chem. 2011 Oct 27;54(20):7259-67. 2. Weltzin MM, et al. Desformylflustrabromine Modulates α4β2 Neuronal Nicotinic Acetylcholine Receptor High- and Low-Sensitivity Isoforms at Allosteric Clefts Containing the β2 Subunit. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Aug;354(2):184-94.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Desformylflustrabromine hydrochloride 951322-11-5 Neuroscience AChR dFBr hydrochloride dFBr Hydrochloride Deformylflustrabromine hydrochloride Deformylflustrabromine Hydrochloride Desformylflustrabromine Hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

 

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