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Desfesoterodine

产品编号 T6364 CAS 207679-81-0

别名: 5-HMT, (R)-5-Hydroxymethyl Tolterodine, (R)-5-羟甲基托特罗定, PNU-200577, 5-HM, 5-hydroxymethyl Tolterodine

Desfesoterodine (5-HMT) 是选择性毒蕈碱受体拮抗剂，Kb 和pA2分别为 0.84 nM 和 9.14。它可改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动，是 Tolterodine 和 Fesoterodine 的主要药理活性代谢产物。

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Desfesoterodine, CAS 207679-81-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 528	现货
5 mg	￥ 1,190	现货
10 mg	￥ 1,860	现货
25 mg	￥ 3,130	现货
50 mg	￥ 4,590	现货
100 mg	￥ 6,550	现货
500 mg	￥ 13,200	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,290	现货

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产品描述	Desfesoterodine (5-HMT) is a new muscarinic receptor antagonist with Kb of 0.84 nM.
靶点活性	mAChR:0.84 nM(Kb)
体外活性	5-hydroxymethyl tolterodine is a major pharmacologically active metabolite of tolterodine. 5-hydroxymethyl tolterodine produces a competitive and concentration-dependent inhibition of carbachol-induced contraction of guinea-pig isolated urinary bladder strips. 5-hydroxymethyl tolterodine antagotizes muscarinic receptors with a pA2 of 9.1. 5-hydroxymethyl tolterodine causes a concentration-dependent inhibition of (-)3 H-QNB binding in homogenates of guinea-pig urinary bladder, parotid gland, heart and cerebral cortex. [1] 5-hydroxymethyl tolterodine has a similar pharmacological profile with tolterodine. [2] Intravenous infusion of 5-hydroxymethyl tolterodine produces a dose-dependent inhibition of the intravesical volume-induced urinary bladder contraction measured as the micturition pressure. [3]
体内活性	5-hydroxymethyl tolterodine is significantly more potent at inhibiting acetylcholine-induced urinary bladder contraction than electrically induced salivation in the anaesthetised cat (ID50 15 and 40 nmol/kg, respectively. 5-hydroxymethyl tolterodine is three times more potent at the urinary bladder compared to the salivary gland. [1]

别名	5-HMT, (R)-5-Hydroxymethyl Tolterodine, (R)-5-羟甲基托特罗定, PNU-200577, 5-HM, 5-hydroxymethyl Tolterodine
分子量	341.49
分子式	C22H31NO2
CAS No.	207679-81-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 63 mg/mL (184.5 mM)

DMSO: 63 mg/mL (184.5 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.9283 mL	14.6417 mL	29.2834 mL	73.2086 mL
	5 mM	0.5857 mL	2.9283 mL	5.8567 mL	14.6417 mL
	10 mM	0.2928 mL	1.4642 mL	2.9283 mL	7.3209 mL
	20 mM	0.1464 mL	0.7321 mL	1.4642 mL	3.6604 mL
	50 mM	0.0586 mL	0.2928 mL	0.5857 mL	1.4642 mL
	100 mM	0.0293 mL	0.1464 mL	0.2928 mL	0.7321 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Nilvebrant L, et al. Pharmacol Toxicol, 1997, 81(4), 169-172. 2. Nilvebrant L, et al. Life Sci, 1997, 60(13-14), 1129-1136. 3. Modiri AR, et al. Urology, 2002, 59(6), 963-968.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Desfesoterodine 207679-81-0 Neuroscience AChR Muscarinic acetylcholine receptor 5-HMT metabolite PNU-200583 Fesoterodine inhibit (R)-5-Hydroxymethyl Tolterodine receptor PNU200577 Tolterodine muscarinic (R)-5-羟甲基托特罗定 pA2 PNU-200577 5-HM Inhibitor PNU 200577 mAChR 5-Hydroxymethyl Tolterodine 5-hydroxymethyl Tolterodine inhibitor

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