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Deltarasin

Deltarasin

产品编号 T6462   CAS 1440898-61-2

Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的小分子抑制剂,与纯化的 PDEδ 结合,Kd 值为 38 nM。

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Deltarasin Chemical Structure
Deltarasin, CAS 1440898-61-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 428 现货
2 mg ¥ 622 现货
5 mg ¥ 1,230 现货
10 mg ¥ 1,950 现货
25 mg ¥ 3,370 现货
50 mg 特惠询价 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,650 现货
其他形式的 Deltarasin:
产品目录号及名称: Deltarasin (T6462)
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纯度: 99.06%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Deltarasin is a small molecular inhibitor of KRAS-PDEδ interaction with Kd of 38 nM for binding to purified PDEδ.
靶点活性 PDEδ:38 nM(Kd)
体外活性 In liver cells, Deltarasin inhibits the interaction of RAS with PDEδ with KD of 41 nM. Inhibition of PDEδ-KRAS interaction by Deltarasin suppresses proliferation of human pancreatic ductal adenocarcinoma cells that are dependent on oncogenic KRAS. [1]
体内活性 Deltarasin (10 mg/kg i.p.) impairs dose-dependent tumor growth in nude mice bearing subcutaneous human Panc-Tu-I tumor cell xenografts [1]. The finding may inspire novel drug discovery efforts aimed at the development of drugs targeting oncogenic RAS.
激酶实验 Kd?values are measured by fluorescence polarization measurements. For direct titrations, increasing amounts of PDEδ are added to a solution containing 50-100?nM labelled small molecule in 200?μL PBS buffer. For displacement titrations, increasing amounts of the small molecules in DMSO are directly added to fluorescein-labelled atorvastatin (24?nM) and His6-tagged PDEδ (40?nM) in 200?μL PBS-buffer (containing 0.05% CHAPS, 1% DMSO), keeping the concentration of fluorescein-labelled atorvastatin, PDEδ and DMSO constant. For Kd?measurements using isothermal titration calorimetry, PDEδ protein (280?μM) is titrated to small molecule (30?μM) in Tris/HCl buffer (temperature 25°C). In the Tm shift assays, protein melting points are detected by circular dichroism spectroscopy in the presence of small molecules.
分子量 603.75
分子式 C40H37N5O
CAS No. 1440898-61-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 93 mg/mL (154 mM)

DMSO: 93 mg/mL (154 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 1.6563 mL 8.2816 mL 16.5631 mL 41.4079 mL
5 mM 0.3313 mL 1.6563 mL 3.3126 mL 8.2816 mL
10 mM 0.1656 mL 0.8282 mL 1.6563 mL 4.1408 mL
20 mM 0.0828 mL 0.4141 mL 0.8282 mL 2.0704 mL
50 mM 0.0331 mL 0.1656 mL 0.3313 mL 0.8282 mL
100 mM 0.0166 mL 0.0828 mL 0.1656 mL 0.4141 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

参考文献

1. Zimmermann G, et al. Nature. 2013, 497(7451), 638-642.
Torbafylline Ensifentrine Deltasonamide 2 MY-5445 Gisadenafil Mirodenafil K134 Bucladesine sodium

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗卵巢癌化合物库 抗癌化合物库 PPI抑制剂库 抗肝癌化合物库 抗肥胖化合物库 抗癌细胞代谢库 抑制剂库 抗结直肠癌化合物库 已知活性化合物库 经典已知活性库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Deltarasin 1440898-61-2 GPCR/G Protein MAPK Metabolism PDE Ras Phosphodiesterase (PDE) inhibit Inhibitor inhibitor

 

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