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Degarelix

产品编号 T10988 CAS 214766-78-6

Degarelix is a competitive and reversible gonadotropin-releasing hormone receptor (GnRHR) antagonist. 在相同实验条件下，摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性，但盐形式 Degarelix acetate(214766-78-6 free base) 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Degarelix Chemical Structure

Degarelix, CAS 214766-78-6

规格	价格/CNY		货期	数量
100 mg	￥ 13,200		5日内发货

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产品描述	Degarelix is a competitive and reversible gonadotropin-releasing hormone receptor (GnRHR) antagonist.
体外活性	Degarelix directly acts on the pituitary receptors to luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH), preventing the effect of endogenous LHRH. The use of degarelix eliminates the undesirable surge of initial gonadotropin and testosterone levels produced by LHRH agonists. With the exception of PC-3 cells, Degarelix treatment reduces the cell viability of all prostate cell lines (WPE1-NA22, WPMY-1, BPH-1 cells, VCaP cells). GnRH antagonist degarelix has a direct effect on the growth of prostate cells through apoptosis.
体内活性	In a single subcutaneous injection of 0.3 to 10 μg/kg in rats, degarelix produced a dose-dependent inhibition of the pituitary-gonad axis as revealed by the decrease in plasma luteinizing hormone (LH) and testosterone levels. The duration of LH inhibition increased with increasing dose: in rats, after subcutaneous injection of digarelix 12.5, 50 or 200 μg/kg, the significant inhibition of LH lasted 1, 2 and 7 days, respectively [ 3]. Degarelix is stable when incubated in microsomes and liver cells cryopreserved in animal liver tissue.

分子量	1632.26
分子式	C82H103ClN18O16
CAS No.	214766-78-6

存储

keep away from moisture　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 25 mg/mL (15.32 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 10 mg/mL (6.13 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	0.6126 mL	3.0632 mL	6.1265 mL	15.3162 mL
H2O / DMSO	5 mM	0.1225 mL	0.6126 mL	1.2253 mL	3.0632 mL
H2O	10 mM	0.0613 mL	0.3063 mL	0.6126 mL	1.5316 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

=

浓度

X

容积

X

分子量

浓度 (起始)

X

容积 (起始)

=

浓度 (终)

X

容积 (终)

溶液体积

=

质量

/

配液浓度

参考文献

1. Rick FG, et al. An update on the use of degarelix in the treatment of advanced hormone-dependent prostate cancer. Onco Targets Ther. 2013 Apr 16;6:391-402. 2. Sakai M, et al. In search of the molecular mechanisms mediating the inhibitory effect of the GnRH antagonistdegarelix on human prostate cell growth. PLoS One. 2015 Mar 26;10(3):e0120670. 3. Broqua P, et al. Pharmacological profile of a new, potent, and long-acting gonadotropin-releasing hormoneantagonist: degarelix. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Apr;301(1):95-102. 4. Sonesson A, et al. Metabolite profiles of degarelix, a new gonadotropin-releasing hormone receptor antagonist, in rat, dog, and monkey. Drug Metab Dispos. 2011 Oct;39(10):1895-903.

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

g

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

%

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Degarelix 214766-78-6 GPCR/G Protein GNRH Receptor Inhibitor inhibitor inhibit

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