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Deferasirox

Deferasirox

产品编号 T1457   CAS 201530-41-8
别名: ICL 670, CGP-72670, 地拉罗司

Deferasirox (CGP-72670) 是一种口服铁螯合剂,用于治疗慢性铁过载。

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Deferasirox Chemical Structure
Deferasirox, CAS 201530-41-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 245 现货
2 mg ¥ 342 现货
5 mg ¥ 598 现货
10 mg ¥ 995 现货
25 mg ¥ 2,360 现货
50 mg ¥ 3,970 现货
100 mg ¥ 5,680 现货
500 mg ¥ 11,700 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 523 现货
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产品目录号及名称: Deferasirox (T1457)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Deferasirox (CGP-72670) is an oral iron chelating agent used to treat chronic iron overload.
体外活性 Deferasirox口服给药大鼠,至少吸收75%,生物利用度为26%.Deferasirox单药治疗小幅延长IPA小鼠的存活时间.静脉注射和口服Deferasirox在血液循环主要以未改变的形式和其铁络合物存在,Deferasirox有99.2%与血浆蛋白结合.Deferasirox显着改善糖尿病酮症酸中毒或中性粒细胞减少小鼠毛霉菌病的存活率和组织真菌负荷,其效果与脂质体两性霉素B相似.Deferasirox也增强了宿主对毛霉菌病的炎症反应.Deferasirox和脂质体两性霉素B联用时协同提高生存率并降低毛霉菌组织的真菌负荷.
体内活性 Deferasirox体外抗烟曲霉,MIC和MFC分别为25和50 mg/L。Deferasirox有效螯合来自米根霉的铁离子,并在远低于临床可达到的血清水平的浓度下对29种临床分离的Mucorales中的28种体外表现出杀病毒活性。Deferasirox孵育诱导显著抑制NF-κB的活性,并且在40个外周血样品中的28个中以无活性形式胞质内螯合其活性亚基p65。Deferasirox可抑制3种人髓细胞系(K562,U937和HL60),其IC50在17-50 mM。
细胞实验 Deferasirox is dissolved in DMSO. HL-60 or KG-1 cells are treated with 0, 5, 10, 50 μM of deferasirox for 24 or 48 h, and proliferation is determined by an MTT assay[2].
别名 ICL 670, CGP-72670, 地拉罗司
分子量 373.36
分子式 C21H15N3O4
CAS No. 201530-41-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 69 mg/mL (184.8 mM)

Ethanol: 2 mg/mL (5.35 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.6784 mL 13.3919 mL 26.7838 mL 66.9595 mL
5 mM 0.5357 mL 2.6784 mL 5.3568 mL 13.3919 mL
DMSO 10 mM 0.2678 mL 1.3392 mL 2.6784 mL 6.696 mL
20 mM 0.1339 mL 0.6696 mL 1.3392 mL 3.348 mL
50 mM 0.0536 mL 0.2678 mL 0.5357 mL 1.3392 mL
100 mM 0.0268 mL 0.1339 mL 0.2678 mL 0.6696 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Ibrahim AS, et al. J Clin Invest, 2007, 117(9), 2649-2657. 2. Messa E, et al. Haematologica, 2010, 95(8), 1308-1316. 3. Ohyashiki JH, et al. Cancer Sci, 2009, 100(5), 970-977. 4. Bruin GJ, et al. Drug Metab Dispos, 2008, 36(12), 2523-2538. 5. Ibrahim AS, et al. J Antimicrob Chemother, 2010, 65(2), 289-292. 6. Sobbe A, et al. Inconsistent hepatic antifibrotic effects with the iron chelator deferasirox. J Gastroenterol Hepatol. 2015 Mar;30(3):638-45.

TargetMol Library Books文献引用

1. Cui P, Liu T, Sheng Y, et al.Identification and validation of ferroptosis-related lncRNAs signature in intervertebral disc degeneration.Gene.2024: 148381.
TBHQ Rosiglitazone hydrochloride Trolox Nordihydroguaiaretic acid Rosiglitazone α-Vitamin E UAMC-3203 hydrochloride Vildagliptin

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Deferasirox 201530-41-8 Apoptosis Microbiology/Virology Others Ferroptosis Antibacterial Bacterial chelator ICL 670 transfusional Inhibitor CGP72670 inhibit CGP-72670 available ICL-670 CGP 72670 地拉罗司 overload iron orally ICL670 inhibitor

 

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