首页工具

购物车

Decernotinib

产品编号 T2636 CAS 944842-54-0

别名: VX-509, VRT-831509

Decernotinib (VRT-831509) 是一种可口服的JAK3抑制剂，对JAK3、JAK1、JAK2 和 TYK2 的Ki 值分别为 2.5、11、13 和 11 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Decernotinib, CAS 944842-54-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 298	现货
2 mg	￥ 428	现货
5 mg	￥ 690	现货
10 mg	￥ 1,080	现货
25 mg	￥ 2,180	现货
50 mg	￥ 3,320	现货
100 mg	￥ 4,920	现货
500 mg	￥ 9,870	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 776	现货

大包装超大折扣，点击咨询

选择批次

纯度: 100%

纯度: 99.64%

纯度: 99.45%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	Decernotinib (VRT-831509)(VX-509; VRT-831509) is a potent and selective Janus kinase 3 (JAK3) inhibitor with Ki of 2.5 nM; IC50 is 50-170 nM in cellular assays.
靶点活性	JAK3:2.5 nM(Ki)
体外活性	In HT-2 cells, Decernotinib inhibits IL-2–stimulated HT-2 STAT-5 phosphorylation, human T-cell blast proliferation, and CD40L/IL-4–induced B-cell proliferation. [1]
体内活性	In a rat model of collagen-induced arthritis, VX-509 (50 mg/kg, p.o.) results in dose-dependent reduction in ankle swelling and paw weight and improved paw histopathology scores. In a mouse model of oxazolone-induced delayed-type hypersensitivity, VX-509 (50 mg/kg, p.o.) significantly suppresses ear edema. [1] In a rat HvG model, VX-509 (50 mg/kg, p.o.) results in dose-dependent inhibition of popletial lymph node (PLN) hyperplasia. [2]
激酶实验	Kinase Activity Assays: The effect of VX-509 on JAK3 activity is assessed by measuring the residual kinase activity of the recombinantly expressed JAK3 kinase domain using a radiometric assay. The final concentrations of the components in the assay are as follows: 100 mM HEPES (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 1 mM dithiothreitol (DTT), 0.01% BSA, 0.25 nM JAK3, 0.25 mg/ml polyE4Y, and 5 μM 33P-γ-ATP (200 μCi/μMol). A 10 mM stock solution of VX-509 is prepared in DMSO, from which additional dilutions are prepared. A substrate mixture (100 mM HEPES, 10 mM MgCl2, 0.5 mg/ml polyE4Y, and 10 μM 33P-γ-ATP) is added and mixed with VX-509 stock solution. The reaction is initiated by the addition of an enzyme mixture [100 mM HEPES (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 2 mM DTT, 0.02% BSA, 0.5 nM JAK3]. After 15 minutes, the reaction was quenched with 20% trichloroacetic acid (TCA). The quenched reaction was transferred to the GF/B filter plates and washed three times with 5% TCA. Following the addition of Ultimate Gold scintillant (50 μl), the samples were counted in a Packard TopCount gamma counter (PerkinElmer). In this procedure, the radioactivity trapped is a measure of the residual JAK3 kinase activity. From the activity versus concentration of VX-509 titration curve, the Ki value was determined by fitting the data to an equation for competitive tight binding inhibition kinetics using Prism software.
细胞实验	Frozen purified human B cells atr thawed, washed, and resuspended in complete medium. Cells are plated onto a 96-well plate at a density of 2 × 105 cells/well. VX-509 is added, and plates are incubated for 30 minutes at 37°C, followed by stimulation with a combination of 10 ng/ml IL-4 and 1 μg/ml CD40L. DMSO alone is added to the top two rows, one of which is stimulated with IL-4 or CD40L (negative control) and the other of which served as a proliferation control. The plates are incubated at 37°C for 6 days. On day 6, cells are pulsed with [3H]thymidine for 7 hours and harvested onto filters for radioactive determination using a PerkinElmer-Wallace beta counter (1205 Betaplate Beta Liquid Scintillation Counter). Data are analyzed with Softmax pro software to generate an IC50 value.(Only for Reference)

别名	VX-509, VRT-831509
分子量	392.38
分子式	C18H19F3N6O
CAS No.	944842-54-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 72 mg/mL (183.5 mM)

Ethanol: 16 mg/mL (40.8 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.5485 mL	12.7427 mL	25.4855 mL	63.7137 mL
	5 mM	0.5097 mL	2.5485 mL	5.0971 mL	12.7427 mL
	10 mM	0.2549 mL	1.2743 mL	2.5485 mL	6.3714 mL
	20 mM	0.1274 mL	0.6371 mL	1.2743 mL	3.1857 mL
DMSO	50 mM	0.051 mL	0.2549 mL	0.5097 mL	1.2743 mL
DMSO	100 mM	0.0255 mL	0.1274 mL	0.2549 mL	0.6371 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Mahajan S, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2015, 353(2), 405-414. 2. Farmer LJ, et al. J Med Chem. 2015, 58(18), 7195-7216.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Decernotinib 944842-54-0 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors Tyrosine Kinases JAK VX509 VX-509 VRT831509 inhibit VRT-831509 Janus kinase VX 509 VRT 831509 Inhibitor inhibitor

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

Decernotinib

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords