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Darusentan

产品编号 T5458 CAS 171714-84-4

别名: Lu-135252, 达卢生坦

Darusentan (Lu-135252) 是内皮素受体 A (ET-A) 受体选择性拮抗剂，能够作用于 ET-A 受体(Ki:1.4 nM)及ET-B 受体(Ki:184 nM)，对 ETA 受体的选择性大于 ETB 受体的100以上。它在大鼠主动脉血管平滑肌细胞膜中竞争结合放射性标记的内皮素(Ki:13 nM)。

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Darusentan, CAS 171714-84-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 397	现货
2 mg	￥ 595	现货
5 mg	￥ 996	现货
10 mg	￥ 1,830	现货
25 mg	￥ 3,120	现货
50 mg	￥ 4,590	现货
100 mg	￥ 6,530	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 997	现货

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纯度: 97.26%

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参考文献

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产品描述	Darusentan (Lu-135252) is a potent inhibitor of endothelin signaling and function in both large and small arteries
体外活性	Darusentan inhibits endothelin-induced signaling related to pro-contractile activity and is a potent inhibitor of vasoconstriction in large and small arteries.
细胞实验	Briefly, isolated rat aortic smooth muscle cells were incubated overnight in complete media in a 96-well microplate at a density of 50 000 cells/well. The next day, cells were starved for 24 h in 0% serum conditions. Following starvation, medium was removed and cells were dosed with 20 μL of increasing concentrations of darusentan (0, 0.001, 0.01, 0.1, 1, and 10 μmol/L) made in stimulation buffer containing 50 mmol/L LiCl. Cells were incubated at 37 °C, 5% CO2 for 30 min before the addition of 20 μL of ET-1 in dose-response fashion. Cells were incubated in the presence or absence of darusentan and ET-1 at 37 °C, 5% CO2 for 60 min. Following this incubation, cells were lysed using 20 μL of 2.5% lysis solution for 30 min and lysates were transferred to a 96-well microplate pre-coated with goat anti-mouse IgG. After transfer into the ELISA plate, kit-supplied IP1-horseradish peroxidase (HRP) conjugate and anti-IP1 mAb were added to the lysates. Assays were incubated for 3 h at room temperature on a platform shaker. Assay plates were then washed 6 times with 1× ELISA wash solution (250 μL/well) before the addition of HRP substrate TMB (3, 3', 5, 5'-tetramethylbenzidine). After 20 min, the reaction was stopped and the optical density (OD) was measured at 450 nm with a correction of 620 nm. Measurements were performed in triplicate.

别名	Lu-135252, 达卢生坦
分子量	410.43
分子式	C22H22N2O6
CAS No.	171714-84-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (304.57 mM)

H2O: Insoluble

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.4365 mL	12.1823 mL	24.3647 mL	60.9117 mL
	5 mM	0.4873 mL	2.4365 mL	4.8729 mL	12.1823 mL
	10 mM	0.2436 mL	1.2182 mL	2.4365 mL	6.0912 mL
	20 mM	0.1218 mL	0.6091 mL	1.2182 mL	3.0456 mL
	50 mM	0.0487 mL	0.2436 mL	0.4873 mL	1.2182 mL
	100 mM	0.0244 mL	0.1218 mL	0.2436 mL	0.6091 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Liang F, et al. Darusentan is a potent inhibitor of endothelin signaling and function in both large and small arteries. Can J Physiol Pharmacol. 2010 Aug;88(8):840-9.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Darusentan 171714-84-4 GPCR/G Protein Endothelin Receptor vascular ET-A Lu-135252 rat muscle Inhibitor Lu 135252 receptor aortic endothelin inhibit smooth RAVSMs Lu135252 达卢生坦 inhibitor

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