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Darolutamide

产品编号 T6915 CAS 1297538-32-9

别名: ODM-201, BAY-1841788

Darolutamide (BAY-1841788) 是一种雄激素受体(AR) 拮抗剂，在体内试验中的IC50值为26 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Darolutamide, CAS 1297538-32-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 233	现货
2 mg	￥ 328	现货
5 mg	￥ 690	现货
10 mg	￥ 1,120	现货
25 mg	￥ 1,890	现货
50 mg	￥ 2,820	现货
100 mg	￥ 4,570	现货
500 mg	￥ 9,520	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 776	现货

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产品描述	Darolutamide (BAY-1841788) is an androgen receptor (AR) antagonist that blocks AR nuclear translocation (Ki: 11 nM).
靶点活性	Androgen receptor:11 nM(Ki)
体外活性	In AR-HEK293 cells stably expressing full-length hAR, ODM-201 inhibits human AR (hAR) with IC50 of 26 nM. ODM-201 inhibits VCaP cell proliferation with IC50 of 230 nM, while has no effect on the viability of AR-negative cell lines tested, DU-145 prostate cancer cells and H1581 lung cancer cells. [1]
体内活性	In mice bearing VCaP xenografts, ODM-201 (50?mg/kg, p.o.) significantly inhibits castration-resistant prostate tumor growth. [1]
激酶实验	AR binding affinity: AR binding affinities of test compounds are studied in cytosolic lysates obtained from ventral prostates of castrated rats by a competition binding assay. Fresh prostates are minced and homogenized with Buffer A containing protease inhibitors. The homogenates are centrifuged and the resultant supernatants are treated with a dextran-coated charcoal solution to remove endogenous steroids. The dissociation constant of the radio ligand [3H]mibolerone for isolated rat ARs is determined in a saturation binding experiment. For the determination of Ki values, prostate cytosol preparations and 1?nM [3H]mibolerone are incubated with increasing concentrations of test compounds overnight. After the incubation, bound and free steroids are separated by treatment with 100?μL of dextran-coated charcoal suspension. Bound radioactivity is determined by counting 100?μL of supernatant fraction in 200?μL of scintillation fluid using a microbeta counter. All procedures are carried out at 0–4?°C.
细胞实验	VCaP cells are treated with a submaximal concentration of mibolerone (0.1?nM) and increasing concentrations of test compounds in steroid-free assay medium supplemented with 4?mM GlutaMAX. After a 4-day incubation with the compounds, cell viability is measured using a WST-1 cell proliferation assay. To rule out non-AR –mediated toxicity, AR-negative PC cells (DU-145) and lung cancer cells (H1581) are treated with an increasing concentration of ODM-201, and cell viability is measured as described above.(Only for Reference)

别名	ODM-201, BAY-1841788
分子量	398.85
分子式	C19H19ClN6O2
CAS No.	1297538-32-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 74 mg/mL (185.5 mM)

Ethanol: 36 mg/mL (90.3 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.5072 mL	12.536 mL	25.0721 mL	62.6802 mL
	5 mM	0.5014 mL	2.5072 mL	5.0144 mL	12.536 mL
	10 mM	0.2507 mL	1.2536 mL	2.5072 mL	6.268 mL
	20 mM	0.1254 mL	0.6268 mL	1.2536 mL	3.134 mL
	50 mM	0.0501 mL	0.2507 mL	0.5014 mL	1.2536 mL
DMSO	100 mM	0.0251 mL	0.1254 mL	0.2507 mL	0.6268 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Moilanen AM, et al. Sci Rep. 2015, 5:12007. doi: 10.1038/srep12007.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Darolutamide 1297538-32-9 Endocrinology/Hormones Androgen Receptor Inhibitor ODM-201 ODM201 inhibit BAY1841788 ODM 201 BAY 1841788 BAY-1841788 inhibitor

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