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Darapladib

产品编号 T6109 CAS 356057-34-6

别名: 达拉地, SB-480848

Darapladib (SB-480848) 是脂蛋白相关磷脂酶A2 (Lp-PLA2) 抑制剂，IC50=0.25 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Darapladib, CAS 356057-34-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 412	现货
2 mg	￥ 598	现货
5 mg	￥ 995	现货
10 mg	￥ 1,680	现货
25 mg	￥ 3,480	现货
50 mg	￥ 4,930	现货
100 mg	￥ 7,170	现货
500 mg	￥ 14,300	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,130	现货

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 93 mg/mL (139.5 mM)

Ethanol: 93 mg/mL (139.5 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	1.4998 mL	7.4988 mL	14.9977 mL	37.4942 mL
	5 mM	0.3 mL	1.4998 mL	2.9995 mL	7.4988 mL
	10 mM	0.15 mL	0.7499 mL	1.4998 mL	3.7494 mL
	20 mM	0.075 mL	0.3749 mL	0.7499 mL	1.8747 mL
	50 mM	0.03 mL	0.15 mL	0.3 mL	0.7499 mL
	100 mM	0.015 mL	0.075 mL	0.15 mL	0.3749 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Blackie JA, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2003, 13(6), 1067-1070. 2. Wilensky RL, et al. Nat Med. 2008, 14(10), 1059-1066. 3. Acharya NK, et al. J Alzheimers Dis. 2013, 35(1), 179-198.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Darapladib 356057-34-6 Metabolism Phospholipase SB 480848 达拉地 inhibit Inhibitor SB480848 SB-480848 inhibitor

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经销：

终端：

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产品描述	Darapladib (SB-480848)(IC50=0.25 nM) is a substituted pyrimidone with inhibitory activity towards lipoprotein-associated phospholipase-A2 (Lp-PLA2).
靶点活性	Lp-PLA2:0.25 nM
体外活性	During the copper catalysed oxidation of human LDL, Darapladib prevents the production of lyso-PtdCho with IC50 of 4 nM and subsequent monocyte chemotaxis with IC50 of 4 nM. [1]
体内活性	In the WHHL rabbits, Darapladib (30 mg/kg p.o.) exhibits excellent inhibition of Lp-PLA2 within the atherosclerotic plaque by 95%. [1] Darapladib, as an inhibitor of Lp-PLA2, reduces development of advanced coronary atherosclerosis in diabetic and hypercholesterolemic (DMHC) pigs. [2] In DMHC pigs, darapladib reduces the amount of IgG-immunopositive material that leaked into the brain and also the density of Aβ42-containing neurons. [3]

Darapladib

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输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

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技术支持

Keywords

别名	达拉地, SB-480848
分子量	666.77
分子式	C36H38F4N4O2S
CAS No.	356057-34-6