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Danusertib

产品编号 T2094 CAS 827318-97-8

别名: PHA-739358

Danusertib (PHA-739358) 是一种极光激酶抑制剂，能够抑制 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50值分别为 13、79 和 61 nM。它是一种具有潜在抗肿瘤活性的小分子 3-氨基吡唑衍生物。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Danusertib, CAS 827318-97-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 383	现货
2 mg	￥ 549	现货
5 mg	￥ 913	现货
10 mg	￥ 1,580	现货
25 mg	￥ 2,780	现货
50 mg	￥ 4,130	现货
100 mg	￥ 5,890	现货
500 mg	￥ 11,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 953	现货

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产品描述	Danusertib (PHA-739358) is a small-molecule 3-aminopyrazole derivative with potential antineoplastic activity. Danusertib binds to and inhibits the Aurora kinases, which may result in cell growth arrest and apoptosis in tumor cells in which Aurora kinases are overexpressed.
靶点活性	TrkA:31 nM, Aurora A:13 nM, Abl:25 nM, FGFR1:47 nM, RET:31 nM
体外活性	Danusertib显著抑制K562细胞的增殖,并在10天的治疗期间抑制肿瘤的生长.给予HL-60异种移植大鼠25 mg/kg Danusertib（b.d.i.v.）导致75％的肿瘤生长被抑制,并且在一只动物中完全消退.
体内活性	在细胞测定中,在用Danusertib处理野生型和p53缺陷型MEF后,野生型细胞在有丝分裂（4N）中停滞,持续48小时,而p53缺陷细胞不会在4N DNA阶段停滞,持续有丝分裂,DNA变为>8N。Danusertib处理导致p53蛋白水平的上升和p21蛋白的增多,已知p53在转录水平上调节p21蛋白。Danusertib抑制其他激酶如FGFR1,Abl,Ret和Trka的活性,IC50分别为47 nM,25 nM,31 nM和31 nM。
激酶实验	Biochemical kinase Assays: The Km values for ATP and the specific substrate are initially determined, and each assay is then run at optimized ATP (2Km) and substrate (5Km) concentrations. This setting enabled direct comparison of IC50 values of Danusertib across the applied kinase selectivity screening panel for the evaluation of the selectivity profile.
细胞实验	For short-term expansion assays, 1 × 103 CD34+ cells are plated in triplicates in 96-well plates containing 100 μL of serum-free medium per well supplemented with human stem-cell factor (100 ng/mL), human Flt-3 Ligand (100 ng/mL), human thrombopoietin (50 ng/mL), human interleukin-3 and -6 (IL-3 and IL-6, respectively, both 20 ng/mL), and granulocyte colony-stimulating factor (20 ng/mL) along with Danusertib at the indicated concentrations. After 5 days, an additional 100 μL of cytokine and Danusertib containing medium are added. Cell numbers within each individual well are estimated on days 3, 6, and 9 or on days 3, 6, and 12 for healthy donor samples. (Only for Reference)

别名	PHA-739358
分子量	474.55
分子式	C26H30N6O3
CAS No.	827318-97-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 88 mg/mL (185.4 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1073 mL	10.5363 mL	21.0726 mL	52.6815 mL
	5 mM	0.4215 mL	2.1073 mL	4.2145 mL	10.5363 mL
	10 mM	0.2107 mL	1.0536 mL	2.1073 mL	5.2681 mL
	20 mM	0.1054 mL	0.5268 mL	1.0536 mL	2.6341 mL
	50 mM	0.0421 mL	0.2107 mL	0.4215 mL	1.0536 mL
	100 mM	0.0211 mL	0.1054 mL	0.2107 mL	0.5268 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Carpinelli P, et al. Mol Cancer Ther, 2007, 12 Pt 1, 3158-3168. 2. Fancelli D, et al. J Med Chem, 2006, 49(24), 7247-7251. 3. Gontarewicz A, et al. Blood, 2008, 111(8), 4355-4364.

文献引用

1. Cheng S, Jin P, Li H, et al. Evaluation of CML TKI Induced Cardiovascular Toxicity and Development of Potential Rescue Strategies in a Zebrafish Model. Frontiers in Pharmacology. 2021: 2866.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Danusertib 827318-97-8 Angiogenesis Apoptosis Autophagy Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling Tyrosine Kinase/Adaptors FGFR Trk receptor c-RET Bcr-Abl Aurora Kinase inhibit PHA-739358 PHA 739358 PHA739358 Inhibitor inhibitor

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