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Danoprevir

产品编号 T6025 CAS 850876-88-9

别名: R7227, 丹诺普韦, ITMN-191, RG7227, RO5190591

Danoprevir (RG7227) 是具有口服活性的NS3/4A 蛋白酶抑制剂，IC50值为 0.29 nM。它抑制 HCV 基因型 1a, 1b, 4, 5, 6 (IC50s=0.2-0.4 nM) 和 2b, 3a (IC50s=1.6, 3.5 nM)。它也是SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50为 0.05 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Danoprevir, CAS 850876-88-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 410	现货
5 mg	￥ 997	现货
10 mg	￥ 1,580	现货
25 mg	￥ 2,710	现货
50 mg	￥ 3,950	现货
100 mg	￥ 5,750	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,510	现货

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产品描述	Danoprevir (RG7227) is a peptidomimetic inhibitor of the NS3/4A protease(IC50=0.2-3.5 nM) of hepatitis C virus (HCV).
靶点活性	HCV NS3/4A protease:0.2 nM-3.5 nM
体内活性	In rats or monkeys,Danoprevir (30 mg/kg) was administered.
激酶实验	Continuous fluorescent resonance energy transfer (FRET) assay: The assay buffer contains 25 μM NS4A peptide, 50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 15% (vol/vol) glycerol, 0.6 mM lauryldimethylamine N-oxide, 10 mM dithiothreitol, and 0.5 μM fluorescein/QXL520-labeled FRET substrate {Ac-DE-Dap(QXL520)-EE-Abu-ψ-[COO]-AS-Cys(5-FAMsp)-NH2}. K2040 enzyme (50 pM) is added to initiate the reaction. Reactions are set up in black 96-well plates, and fluorescence data is collected. Control reactions lacking inhibitors and enzyme are included. Initial rates are calculated from the linear phase of the reaction (up to 1 hour) and are used to obtain IC50. Recovery of activity from preformed Danoprevir-NS3/4A complex is assessed by preincubating 10 nM NS3/4A with a two-fold excess of Danoprevir in 1× assay buffer for 15 min, followed by a rapid 200-fold dilution of the preformed complex into assay buffer containing substrate. A control reaction with the same final conditions without preincubation of NS3/4A and Danoprevir is initiated by the addition of enzyme to an otherwise-complete reaction mixture. Additional control reactions lack either Danoprevir or NS3. The progress of the reactions is followed over 5 hours.
细胞实验	Serially diluted Danoprevir is added to Huh7 cells harboring the K2040 replicon 1 day after cell plating. For antiviral assays, after a 48-hour incubation, intracellular RNA is extracted, and the level of HCV replicon RNA is quantified by reverse transcription (RT)-PCR assay with the primers (5'-CACTCCCCTGTGAGGAACTACTG-3' and 5'-AGGCTGCACGACACTCATACT-3') and a probe (5'-6-FAM-CTTCACGCAGAAAGCGTCTAGCCATGG-MGBNFQ-3' using an ABI Prism 7900 sequence detection system. Here, FAM is 6-carboxyfluorescin and MGBNFQ is a molecular-groove binding non-fluorescence quencher specific to the HCV 5' untranslated region. Single-tube reactions are performed using the TaqMan Gold RT-PCR kit. Triplicate reactions for the RNA standards and samples are performed in 50 μL with 5 μL intracellular RNA (50 ng). RT is carried out at 48 °C for 30 min followed by 10 min at 95 °C. The PCR is run as follows: 15 seconds at 95 °C and 1 min at 60 °C for 40 cycles. Each RNA concentration is determined in triplicate. The absolute concentration of replicon RNA is calculated based on its signal relative to that of a standard curve generated by known concentrations of an in vitro-transcribed RNA corresponding to a genotype 1b 5' untranslated region. Replicon levels in the presence of Danoprevir are fitted to a four-parameter logistic function to obtain EC50.(Only for Reference)

别名	R7227, 丹诺普韦, ITMN-191, RG7227, RO5190591
分子量	731.83
分子式	C35H46FN5O9S
CAS No.	850876-88-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 133 mg/mL (181.7 mM)

Ethanol: 133 mg/mL (181.7 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	1.3664 mL	6.8322 mL	13.6644 mL	34.1609 mL
	5 mM	0.2733 mL	1.3664 mL	2.7329 mL	6.8322 mL
	10 mM	0.1366 mL	0.6832 mL	1.3664 mL	3.4161 mL
	20 mM	0.0683 mL	0.3416 mL	0.6832 mL	1.708 mL
	50 mM	0.0273 mL	0.1366 mL	0.2733 mL	0.6832 mL
	100 mM	0.0137 mL	0.0683 mL	0.1366 mL	0.3416 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Seiwert SD, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2008, 52(12), 4432-4441. 2. Bartels DJ, et al. J Infect Dis, 2008, 198(6), 800-807. 3. Imhof I, et al. Hepatology, 2011, 53(4), 1090-1099.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Danoprevir 850876-88-9 Microbiology/Virology Proteases/Proteasome HCV Protease SARS-CoV RO 5190591 R7227 Inhibitor 丹诺普韦 SARS coronavirus Hepatitis C virus R-7227 ITMN-191 HCV ITMN 191 R 7227 RG 7227 RG-7227 RG7227 ITMN191 inhibit RO-5190591 RO5190591 inhibitor

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