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Dalpiciclib

Dalpiciclib

产品编号 T9636   CAS 1637781-04-4
别名: SHR-6390

Dalpiciclib (SHR-6390) 是一种高选择性、口服生物利用度和相当效力的 CDK4 和 CKD6 抑制剂,IC50 分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。它通过抑制磷酸化 Rb 蛋白和诱导 G1 细胞周期阻滞在食管鳞状细胞癌中发挥有效的抗肿瘤活性。

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Dalpiciclib Chemical Structure
Dalpiciclib, CAS 1637781-04-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,560 现货
5 mg ¥ 3,820 现货
10 mg ¥ 5,950 现货
25 mg ¥ 8,830 现货
50 mg ¥ 11,900 现货
100 mg ¥ 16,300 现货
其他形式的 Dalpiciclib:
产品目录号及名称: Dalpiciclib (T9636)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Dalpiciclib (SHR-6390) is a highly selective, orally bioavailable, and comparable potency inhibitor of CDK4 and CKD6 with IC50s of 12.4 nM and 9.9 nM, respectively. Dalpiciclib exerts potent antitumor activity in esophageal squamous cell carcinoma by inhibiting phosphorylated tumor suppressor retinoblastoma protein (Rb) and inducing G1 cell cycle arrest.
靶点活性 CDK4:12.4 nM, CDK6:9.9 nM
体外活性 Dalpiciclib inhibits cell proliferation in a dose-dependent manner following administration of 0-4 μM for 72?hours[2].In the relative sensitive Eca 109 and KYSE-510 cell lines, Dalpiciclib significantly blocks Rb phosphorylation at serine 780 after 24 hours of administration and induces cell cycle arrest but not in relative resistant Eca 9706 cell line[2].
体内活性 Dalpiciclib administered at 150 mg/kg weekly for 3 weeks by oral gavage has antitumor activity in ESCC xenografts[2]. Dalpiciclib in combination with Paclitaxel or Cisplatin provides synergistic inhibition in ESCC xenografts[2].
别名 SHR-6390
分子量 446.54
分子式 C25H30N6O2
CAS No. 1637781-04-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 3.5 mg/mL (7.84 mM), ultrasonic, adjust pH to 5 with HCl and heat to 60°C

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2394 mL 11.1972 mL 22.3944 mL 55.986 mL
5 mM 0.4479 mL 2.2394 mL 4.4789 mL 11.1972 mL

计算器

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参考文献

1. Zhang P, et al. A phase 1 study of dalpiciclib, a cyclin-dependent kinase 4/6 inhibitor in Chinese patients with advanced breast cancer. Biomark Res. 2021;9(1):24. Published 2021 Apr 12. 2. Wang J, et al. CDK4/6 inhibitor-SHR6390 exerts potent antitumor activity in esophageal squamous cell carcinoma by inhibiting phosphorylated Rb and inducing G1 cell cycle arrest. J Transl Med. 2017;15(1):127. Published 2017 Jun 2.
LRRK2 inhibitor 1 9-Isopropylolomoucine THAL-SNS-032 Ergosterol peroxide Tibremciclib PF 477736 Tacaciclib Senexin C

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该产品包含在如下化合物库中:
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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Dalpiciclib 1637781-04-4 Cell Cycle/Checkpoint CDK MCF7 BT-474/T Cyclin dependent kinase Eca 109 MCF7/TR and KYSE-510 ESCC Inhibitor inhibit Eca 9706 antitumor activity SHR 6390 SHR6390 SHR-6390 inhibitor

 

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