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Dalcetrapib

产品编号 T6048 CAS 211513-37-0

别名: JTT-705, 达塞曲匹, RO4607381

Dalcetrapib (RO4607381) 是rhCETP 抑制剂(IC50:0.2 μM)，具有增加血浆中HDL 胆固醇含量的作用。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Dalcetrapib, CAS 211513-37-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 253	现货
2 mg	￥ 362	现货
5 mg	￥ 589	现货
10 mg	￥ 841	现货
25 mg	￥ 1,420	现货
50 mg	￥ 2,160	现货
100 mg	￥ 3,730	现货
500 mg	￥ 8,380	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,450	现货

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纯度: 100%

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产品描述	Dalcetrapib (RO4607381), a rhCETP inhibitor (IC50=0.2 μM), increases the plasma HDL cholesterol.
靶点活性	CETP (recombinant human):0.2 μM
体外活性	Dalcetrapib modulates CETP activity. Dalcetrapib induces a conformational change in CETP, when added to human plasma. CETP-induced pre-β-HDL formation in human plasma is unchanged by Dalcetrapib ≤3 μM and increased at 10 μM. Dalcetrapib statistically and significantly increases pre-β-HDL formation. [1] Dalcetrapib achieves 50% inhibition of CETP activity in human plasma at a concentration of 9 μM. [2] Dalcetrapib inhibits the CETP activity of media in HepG2 in a dose-dependent manner. [3]
体内活性	Treatment with Dalcetrapib leads to significant increases in HDL-C levels. In hamsters injected with [3H]cholesterol-labeled autologous macrophages Dalcetrapib significantly increases fecal elimination of both [3H]neutral sterols and [3H]bile acids. Dalcetrapib increases plasma HDL-[3H]cholesterol. [1] Dalcetrapib has 95% inhibition of CETP activity in male Japanese white rabbits at an oral dose of 30 mg/kg. Dalcetrapib increases the plasma HDL cholesterol level by 27% and 54%, respectively, when given at oral doses of 30 mg/kg or 100 mg/kg once a day for 3 days to male Japanese white rabbits. [2] Treatment with Dalcetrapib markedly increases serum levels of HDL-C. The ratio of HDL2-C to HDL3-C is significantly higher in Dalcetrapib–treated rabbits than in control rabbits at 5 and 7 months, indicating that the inhibition of CETP activity by Dalcetrapib changes the distribution of HDL subfractions and preferentially increases HDL2-C levels. Dalcetrapib treatment increases serum paraoxonase activity and HDL-associated platelet-activating factor acetylhydrolase activity, but decreases the plasma lysophosphatidylcholine concentration. [4]
激酶实验	Inhibition of rhCETP and C13S CETP-mediated transfer of CE from HDL to LDL: The inhibitory potency (IC50) of Dalcetrapib to decrease CE transfer from HDL to LDL by rhCETP and C13S CETP is measured using a scintillation proximity assay kit. Briefly, [3H]CE-labeled HDL donor particles are incubated in the presence of purified CETP proteins (final concentration 0.5 μg/mL) and biotinylated LDL acceptor particles for 3 hours at 37 °C. Subsequently, streptavidin-coupled polyvinyltoluene beads containing liquid scintillation cocktail binding selectively to biotinylated LDL are added, and the amount of [3H]CE molecules transferred to LDL is measured by β counting.
细胞实验	The HepG2 cells are seeded in 6-well plates and cultured to 70–80% confluence. After being washed with PBS, the cells are incubated with growth medium and a different concentration (0 μM–30 μM) of chemical inhibitor Dalcetrapib and dissolved in 2% DMSO for 24 hours. Total RNA is used for RT-PCR.(Only for Reference)

别名	JTT-705, 达塞曲匹, RO4607381
分子量	389.59
分子式	C23H35NO2S
CAS No.	211513-37-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 72 mg/mL (184.8 mM)

Ethanol: 72 mg/mL (184.8 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	2.5668 mL	12.834 mL	25.668 mL	64.17 mL
	5 mM	0.5134 mL	2.5668 mL	5.1336 mL	12.834 mL
	10 mM	0.2567 mL	1.2834 mL	2.5668 mL	6.417 mL
	20 mM	0.1283 mL	0.6417 mL	1.2834 mL	3.2085 mL
	50 mM	0.0513 mL	0.2567 mL	0.5134 mL	1.2834 mL
	100 mM	0.0257 mL	0.1283 mL	0.2567 mL	0.6417 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Niesor EJ, et al. J Lipid Res. 2010, 51(12), 3443-3454. 2. Shinkai H, et al. J Med Chem. 2000, 43(19), 3566-3572. 3. Huang Z, et al. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2003, 284(6), E1210-E1219. 4. Zhang B, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2004, 24(10), 1910-1915. 5. Derks M, et al. Br J Clin Pharmacol. 2010, 70(6), 825-833.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Dalcetrapib 211513-37-0 Metabolism CETP Inhibitor HDL cholesterol JTT-705 inhibit 达塞曲匹 JTT 705 JTT705 RO 4607381 Cholesteryl ester transfer protein orally active RO4607381 RO-4607381 inhibitor

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