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Dactolisib Tosylate

产品编号 T14552 CAS 1028385-32-1

别名: BEZ235 Tosylate, NVP-BEZ 235 Tosylate

Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是一种双重激酶抑制剂，针对 PI3K 和mTOR。Dactolisib Tosylate 表现出对于PI3Kα, β, γ, δ的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

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Dactolisib Tosylate, CAS 1028385-32-1

规格	价格/CNY	货期
10 mg	￥ 347	现货
25 mg	￥ 588	现货
50 mg	￥ 769	现货
100 mg	￥ 1,193	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 389	现货

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产品描述	Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) is a dual kinase inhibitor that targets PI3K and mTOR. dactolisib Tosylate exhibits IC50 values of 4, 75, 7, and 5 nM for PI3Kα, β, γ, and δ, respectively. dactolisib Tosylate inhibits mTORC1 and mTORC2.
靶点活性	mTOR:20.7 nM, p110α-E545K:5.7 nM, p110α:4 nM, p110γ:5 nM, p110δ:7 nM, p110α-H1047R:4.6 nM, p110β:75 nM
体外活性	Dactolisib (BEZ235) exhibits IC50 values of 4 nM, 75 nM, 7 nM, and 5 nM against PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, and PI3Kδ, respectively. Furthermore, it demonstrates significant activity against mutant forms of PI3Kα, specifically PI3KαE545K and PI3KαH1047R, with IC50 values of 5.7 nM and 4.6 nM, respectively. Treatment with increasing concentrations of Dactolisib (BEZ235) leads to a dose-dependent reduction in cell proliferation in PTEN-null cell lines PC3M and U87MG, with an average GI50 ranging from 10 to 12 nM. Notably, in human tumor cell lines, it effectively and specifically blocks the aberrant activation of the PI3K pathway, leading to G1 arrest.[1]
体内活性	Dactolisib (BEZ235) (50 mg/kg) appears rapidly in plasma with a Cmax of 1.68 μM at 0.5 h and a C24h of 0.03 μM. BEZ235 is well tolerated, and displays disease stasis when administered orally. It enhances the efficacy of other anticancer agents.[1]

别名	BEZ235 Tosylate, NVP-BEZ 235 Tosylate
分子量	641.74
分子式	C37H31N5O4S
CAS No.	1028385-32-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 0.1 mg/mL (insoluble)

DMSO: 30.6 mg/mL (47.7 mM), Sonification and heating are recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.5583 mL	7.7913 mL	15.5826 mL	38.9566 mL
	5 mM	0.3117 mL	1.5583 mL	3.1165 mL	7.7913 mL
	10 mM	0.1558 mL	0.7791 mL	1.5583 mL	3.8957 mL
	20 mM	0.0779 mL	0.3896 mL	0.7791 mL	1.9478 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Maira SM, et al. Identification and characterization of NVP-BEZ235, a new orally available dual phosphatidylinositol 3-kinase/mammalian target of rapamycin inhibitor with potent in vivo antitumor activity. Mol Cancer Ther, 2008, 7(7), 1851-1863.

文献引用

1. Liu Z, Meng D, Wang J, et al. GASP1 enhances malignant phenotypes of breast cancer cells and decreases their response to paclitaxel by forming a vicious cycle with IGF1/IGF1R signaling pathway. Cell death & disease. 2022, 13(8): 1-12.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Dactolisib Tosylate 1028385-32-1 PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K mTOR BEZ-235 Tosylate BEZ 235 Tosylate BEZ235 Tosylate NVP-BEZ235 Tosylate NVP-BEZ 235 Tosylate NVP-BEZ-235 Tosylate Inhibitor inhibitor inhibit

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