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Dacomitinib

产品编号 T2483 CAS 1110813-31-4

别名: 达克替尼, PF-299804, PF-00299804, PF299

Dacomitinib (PF299) 是一种不可逆的特异性ERBB 家族抑制剂，作用于EGFR、ERBB2和ERBB4的IC50分别为 6 nM、45.7 nM 和 73.7 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Dacomitinib, CAS 1110813-31-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 315	现货
2 mg	￥ 448	现货
5 mg	￥ 798	现货
10 mg	￥ 1,120	现货
25 mg	￥ 1,980	现货
50 mg	￥ 3,180	现货
100 mg	￥ 4,530	现货
200 mg	￥ 6,360	现货
500 mg	￥ 9,450	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 835	现货

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Dacomitinib hydrate
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产品描述	Dacomitinib (PF299)(PF299804; PF-00299804) is a highly selective, orally bioavailable small-molecule inhibitor of the HER family of tyrosine kinases with IC50 of 6, 45.7 and 73.7 nM for EGFR, ERBB2, and ERBB4, respectively.
靶点活性	EGFR:6.0 nM, ERB4:73.7 nM, ErbB2:45.7 nM
体外活性	PF-299804（15 mg/kg,p.o.）具有较强的抗肿瘤活性.其可引起各种人肿瘤异种移植模型中明显的肿瘤退化,如表达和/或过表达ERBB家族成员,或与耐埃罗替尼和吉非替尼相关的含有双重突变(L858R/T790M)的ERBB1 (EGFR)异种移植模型.
体内活性	PF299804对EGFR信号传导有抑制作用,并可促使含EGFR T790M的H3255 GR细胞系凋亡。PF299804对表达T790M 突变体的H3255和 HCC827细胞的生长具有抑制作用。在HER2-扩增的胃癌细胞中,PF299804诱导细胞凋亡和G1期阻滞,并抑制HER家族及其下游信号通路,包括STAT3,AKT和细胞外信号调节激酶(ERK)中受体的磷酸化。PF299804还可阻断SNU216细胞中EGFR/HER2,HER2/HER3和HER3/HER4异质二聚体形成,以及HER3与p85α的结合。在大多数敏感细胞系中,PF299804对HER2,EGFR,HER4,AKT和ERK的磷酸化水平具有降低作用。PF299804通过G0/G1期阻滞和对细胞凋亡的诱导发挥其抗增殖作用。在47种人乳腺癌和永生的乳腺上皮细胞系中,相对于非扩增细胞系(RR = 3.39, p < 0.0001),PF299804优先抑制HER-2-扩增的乳腺癌细胞系的生长。
激酶实验	ELISA-Based ERBB Kinase Assay: The ERBB1, ERBB 2, and ERBB4 cytoplasmic fusion proteins are made by cloning the ERBB1 sequence (Met-668 to Ala-1211), ERBB2 (Ile-675 to Val-1256), and ERBB4 sequence (Gly-259 to Gly-690) into the baculoviral vector pFastBac using PCR. Proteins are expressed in baculovirusinfected Sf9 insect cells as GST fusion proteins. The proteins are purified by affinity chromatography using glutathione sepharose beads. Inhibition of ERBB tyrosine kinase activity is assessed using an ELISA-based receptor tyrosine kinase assay. Kinase reactions (50 mM HEPES, pH 7.4, 125 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 100 μM sodium orthovanadate, 2 mM dithiothreitol, 20 μM ATP, PF299804 or vehicle control, and 1-5 nM GST-erbB per 50 μL of reaction mixture) are run in 96-well plates coated with 0.25 mg/mL poly-Glu-Tyr. The reactions are incubated for 6 minutes at room temperature while being shaken. Kinase reactions are stopped by removal of the reaction mixture, and then the wells are washed with wash buffer (0.1% Tween 20 in PBS). Phosphorylated tyrosine residues are detected by adding 0.2 μg/mL antiphosphotyrosine antibody (Oncogene Ab-4; 50 μL/well) coupled to horseradish peroxidase (HRP) diluted in PBS containing 3% BSA and 0.05% Tween 20 for 25 minutes while being shaken at room temperature. The antibody is removed, and plates are washed in wash buffer. HRP substrate (SureBlue3,3?,5,5?-tetramethyl benzidine or TMB) is added (50 μL per well) and incubated for 10-20 minutes while it is shaken at room temperature. The TMB reaction is stopped with the addition of 50 μL of stop solution (0.09 N H2SO4). The signal is quantified by measuring absorbance at 450 nm. IC50 values are determined for PF299804 using the median effect method.
细胞实验	Growth and inhibition of growth is assessed by 5-(3-carboxymethoxyphenyl)-2-(4-sulfophenyl)-2H-tetrazolium (MTS) assay. This assay, a colorimetric method fordetermining the number of viable cells, is based on the bioreduction of MTS by cells to a formazan product that is soluble in cell culture medium, can be detected spectrophotometrically. The cells are exposed totreatment for 72 hours, and the number of cells used per experiment is determined empirically. All experimental points are set up in 6 to 12 wells, and all experiments are repeated at least thrice. The data are graphically displayed using GraphPad Prism version 3.00 for Windows (GraphPad Software). The curves are fitted using a nonlinear regression model with a sigmoidal dose response.(Only for Reference)

别名	达克替尼, PF-299804, PF-00299804, PF299
分子量	469.94
分子式	C24H25ClFN5O2
CAS No.	1110813-31-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

1eq. HCl: 47 mg/mL (100 mM)

DMSO: 47 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
1eq. HCl / DMSO	1 mM	2.1279 mL	10.6397 mL	21.2793 mL	53.1983 mL
	5 mM	0.4256 mL	2.1279 mL	4.2559 mL	10.6397 mL
	10 mM	0.2128 mL	1.064 mL	2.1279 mL	5.3198 mL
	20 mM	0.1064 mL	0.532 mL	1.064 mL	2.6599 mL
	50 mM	0.0426 mL	0.2128 mL	0.4256 mL	1.064 mL
	100 mM	0.0213 mL	0.1064 mL	0.2128 mL	0.532 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Engelman JA, et al, Cancer Res, 2007, 67(24), 11924-11932. 2. Gonzales AJ, et al, Mol Cancer Ther, 2008, 7(7), 1880-1889. 3. Nam HJ, et al, Mol Cancer Ther, 2012, 11(2), 439-451. 4. Kalous O, et al, Mol Cancer Ther, 2012, Jul 3.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Dacomitinib 1110813-31-4 Angiogenesis Apoptosis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR 达克替尼 PF 299 HER1 PF 00299804 PF299804 Epidermal growth factor receptor inhibit PF-299804 Inhibitor PF-00299804 PF 299804 PF-299 PF00299804 ErbB-1 PF299 inhibitor

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