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Dabrafenib

产品编号 T1903 CAS 1195765-45-7

别名: GSK2118436A, GSK2118436, 达拉非尼

Dabrafenib (GSK2118436A) 是一种 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E (IC50=5/0.6 nM)，具有 ATP 竞争性。Dabrafenib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗 B-RafV600E 突变的黑色素瘤。

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Dabrafenib, CAS 1195765-45-7

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 541	现货
10 mg	￥ 697	现货
25 mg	￥ 995	现货
50 mg	￥ 1,570	现货
100 mg	￥ 2,459	现货
200 mg	￥ 3,690	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 616	现货

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产品描述	Dabrafenib (GSK2118436A) is a Raf inhibitor that inhibits C-Raf and B-RafV600E (IC50=5/0.6 nM) and is ATP-competitive. Dabrafenib exhibits antitumor activity for the treatment of B-RafV600E-mutated melanoma.
靶点活性	B-Raf (V600E):0.7 nM (cell free), B-Raf:5.2 nM (cell free), C-Raf:6.3 nM (cell free)
体外活性	方法：195 种肿瘤细胞用 Dabrafenib 处理 72 h，使用 CellTiter-Glo Assay 检测细胞生长。结果：编码 BRAFV600E 的 20 个细胞系中有 16 个对 Dabrafenib 敏感 (gIC50<200 nM)。其他 5 个突变 BRAF 细胞系中的 3 个对 Dabrafenib 敏感 (gIC50<30nM)，包括 WM-115(BRAFV600D) 和 YUMAC(BRAFV600K)。152 个 RAS/RAF 野生型中的133个和所有 18 个突变 RAS 细胞系对 Dabrafenib 不敏感 (gIC50>10µM)。[1] 方法：黑色素瘤细胞株 LCP(BRAFV600R)、WM266 (BRAFV600D) 和 M257 (BRAFWT) 用 Dabrafenib (3-100 nM) 处理 72 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果：与具有野生型 BRAF 的对照细胞相比，具有 BRAFV600D/R 突变的细胞系对磷酸化 ERK 表现出更快更强的抑制作用。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Dabrafenib (3-100 mg/kg，0.5% hydroxypropylmethylcellulose+0.2% Tween 80 in pH 8.0 distilled water) 灌胃给药给携带人结直肠癌肿瘤 Colo 205 (BRAFV600E) 的 CD1 nu/nu 小鼠，每天一次，持续十四天。结果：Dabrafenib 显示出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用，8 只小鼠中有 4 只在 100 mg/kg 剂量下显示出部分消退。[1] 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Dabrafenib (0.1-100 mg/kg，0.5% hydroxypropylmethylcellulose+0.2% Tween 80 in pH 8.0 distilled water) 灌胃给药给携带人恶性黑色素瘤 A375P F11 (BRAFV600E) 的 CD1 nu/nu 小鼠，每天一次，持续十四天。结果：Dabrafenib 可显著减少携带 B-RafV600E 人类黑色素瘤肿瘤的小鼠的肿瘤生长。100 mg/kg 组中，50% 的治疗动物观察到肿瘤完全消退。[3]
细胞实验	A375P-F11 assay: A375P cells were plated in 96-well plates by limiting dilution and single cell-derived clones were harvested and tested for sensitivity to B-Raf inhibitors. The F11 clone was selected for future studies and was named A375P-F11. Cellular pSmad Assay to Measure Anti-TGF-β Activity: Activity of compounds was tested in a mechanistic assay in HepG2 cells. Cells were seeded in 12-well plates at a density of 500,000 cells/well and allowed to adhere overnight at 37℃/5% CO2. Media (BME+10% serum) was removed and compound in serum-free media was added to the cells for 45 minutes at 37℃/5% CO2. Cells were stimulated with 1 ng/ml TGF-β for 60 minutes. Cells were lysed in buffer (25 mM Tris-HCl ph: 7.5, 2 mM EDTA, 2 mM EGTA,1% Triton X-100, 0.1 % SDS, 50 mM sodium-β-glycerophosphate, 2 mM sodium orthovanadate, 12.5 mM sodium pyrophosphate, protease and phosphatase inhibitor cocktails) for 30 minutes, scraped, collected, clarified by centrifugation and prepared for western blots in LDS/reducing reagent. Samples were resolved on 4-12% Bis-Tris gels, transferred to PVDF, and probed for total and phospho-Smad2 using antibodies. Gels were imaged using the odyssey blot scanner and quantified. Phospho:total Smad2 ratios were determined and the IC50 was defined as the concentration of compound which decreased the phospho:total ratio by 50% [1].
动物实验	Cells were implanted in nude mice and grown as tumor xenografts. Dosing began when tumors achieved ~150-200mm^3 volume. GSK2118436 was administered by oral gavage at a dose volume of 0.2 mL/20 gram body weight in 0.5% hydroxypropylmethylcellulose and 0.2% Tween-80 in distilled water pH 8.0. Dosing was daily for duration stipulated. Results are reported as mean tumor volume for n=7-8 mice/group. Tumors were measured twice weekly with Vernier calipers, and tumor volume was estimated from two-dimensional measurements using a prolate ellipsoid equation (Tumor volume mm^3 = (length x width^2) x 0.5). Complete tumor regression was defined as a >93% decrease in an individual tumor volume for at least 1 week [1].

别名	GSK2118436A, GSK2118436, 达拉非尼
化合物与蛋白结合的复合物	Crystal structure of hPXR in complex with dabrafenib
分子量	519.56
分子式	C23H20F3N5O2S2
CAS No.	1195765-45-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 28 mg/mL (53.9 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.9247 mL	9.6235 mL	19.2471 mL	48.1176 mL
	5 mM	0.3849 mL	1.9247 mL	3.8494 mL	9.6235 mL
	10 mM	0.1925 mL	0.9624 mL	1.9247 mL	4.8118 mL
	20 mM	0.0962 mL	0.4812 mL	0.9624 mL	2.4059 mL
	50 mM	0.0385 mL	0.1925 mL	0.3849 mL	0.9624 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. King AJ, et al. Dabrafenib; preclinical characterization, increased efficacy when combined with trametinib, while BRAF/MEK tool combination reduced skin lesions. PLoS One. 2013 Jul 3;8(7):e67583. 2. Gentilcore G, et al. Effect of dabrafenib on melanoma cell lines harbouring the BRAF(V600D/R) mutations. BMC Cancer. 2013 Jan 14;13:17. 3. Rheault TR, et al. Discovery of Dabrafenib: A Selective Inhibitor of Raf Kinases with Antitumor Activity against B-Raf-Driven Tumors. ACS Med Chem Lett. 2013 Feb 7;4(3):358-62. 4. Posobiec LM, et al. Early Vaginal Opening in Juvenile Female Rats Given BRAF-Inhibitor Dabrafenib Is Not Associated with Early Physiologic Sexual Maturation. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 2015 Dec;104(6):244-52.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Dabrafenib 1195765-45-7 MAPK Raf GSK-2118436 inhibit GSK2118436A GSK2118436 Raf kinases GSK 2118436 达拉非尼 Inhibitor inhibitor

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