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Dabigatran

产品编号 T6295 CAS 211914-51-1

别名: BIBR 953, BIBR 953ZW, 达比加群

Dabigatran (BIBR 953ZW) 是一种口服抗凝剂，是一种可逆的，竞争性的直接凝血酶 (thrombin) 抑制剂，Ki=4.5 nM。它也抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50=10 nM)。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Dabigatran, CAS 211914-51-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 397	现货
2 mg	￥ 611	现货
5 mg	￥ 816	现货
10 mg	￥ 1,490	现货
25 mg	￥ 2,480	现货
50 mg	￥ 3,670	现货
100 mg	￥ 5,250	现货
500 mg	￥ 10,600	现货

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产品描述	Dabigatran (BIBR 953ZW) is a THROMBIN inhibitor which acts by binding and blocking thrombogenic activity and the prevention of thrombus formation. It is used to reduce the risk of stroke and systemic EMBOLISM in patients with nonvalvular atrial fibrillation.
靶点活性	Thrombin:9.3 nM
体外活性	BIBR 953 is a very potent anticoagulant. BIBR 953 shows that the terminal phenyl can be substituted by the more hydrophilic 2-pyridyl group without substantial loss of activity. BIBR 953 inhibits thrombin, plasmin, factor Xa, trypsin, tPA and activated protein C with Ki of 4.5 nM, 1.7 μM, 3.8 μM, 50 nM, 45 μM and 20 μM, respectively. [1] BIBR 953 specifically and reversibly inhibits thrombin. [2]
体内活性	BIBR 953 exhibits the most favorable activity profile following i.v. administration to rats. [1] The bioavailability of dabigatran after p.o. administration of dabigatran etexilate is 7.2%. Dabigatran is predominantly excreted in the feces after p.o. treatment and in the urine after i.v. treatment. The mean terminal half-life of dabigatran is approximately 8 hours. Dabigatran acylglucuronides accounts for 0.4% and 4% of the dose in urine after p.o. and i.v. dosing, respectively. [3]

别名	BIBR 953, BIBR 953ZW, 达比加群
分子量	471.51
分子式	C25H25N7O3
CAS No.	211914-51-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

0.1 M HCL: 12.5 mg/mL (26.51 mM), Sonication is recommended.

DMSO: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
0.1 M HCL	1 mM	2.1208 mL	10.6042 mL	21.2085 mL	53.0211 mL
	5 mM	0.4242 mL	2.1208 mL	4.2417 mL	10.6042 mL
	10 mM	0.2121 mL	1.0604 mL	2.1208 mL	5.3021 mL
	20 mM	0.106 mL	0.5302 mL	1.0604 mL	2.6511 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Hauel NH, et al. J Med Chem. 2002, 45(9), 1757-1766. 2. Stangier J, et al. Br J Clin Pharmacol. 2007, 64(3), 292-303. 3. Blech S, et al. Drug Metab Dispos. 2008, 36(2), 386-399. 4. Alouidor B, Sweeney R E, Tat T, et al. Microfluidic Point-of-Care Ecarin-Based Clotting and Chromogenic Assays for Monitoring Direct Thrombin Inhibitors[J]. The journal of extra-corporeal technology. 2019, 51(1): 29-37.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Dabigatran 211914-51-1 Proteases/Proteasome Thrombin Inhibitor BIBR 953 inhibit BIBR 953ZW BIBR953 达比加群 BIBR-953 inhibitor

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