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DSR-6434

DSR-6434

产品编号 T11108   CAS 1059070-10-8

DSR-6434仅在表达hTLR7的HEK293细胞中刺激TLR7活性,而在表达相似结构的hTLR8或hTLR9的HEK2 93细胞中不产生刺激效果。DSR-6434与特异性受体的结合会导致NF-κb 活化。

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DSR-6434 Chemical Structure
DSR-6434, CAS 1059070-10-8
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 679 现货
10 mg ¥ 1,155 现货
25 mg ¥ 2,190 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 715 现货
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产品目录号及名称: DSR-6434 (T11108)
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纯度: 99.12%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 DSR-6434 is a selective agonist of TLR7 with antitumor effect. DSR-6434 exhibits EC50s of 7.2 nM and 4.6 nM for human and mouse.
靶点活性 TLR7:4.6 nM (EC50, Mice), TLR7:7.2 nM (EC50, Human)
体外活性 为评估DSR-6434对TLR7的特异性,采用了NF-κB驱动的报告基因检测方法在转基因HEK293细胞中进行,这些细胞分别表达hTLR7、TLR8或TLR9。在此检测中,DSR-6434与特定受体的成功结合会激活NF-κB。实验结果显示,DSR-6434仅能在表达hTLR7的HEK293细胞中刺激报告基因活性,而在表达结构相似的hTLR8或hTLR9的HEK293细胞中则无此能力[1]。
体内活性 在B6C3F1小鼠中,DSR-6434(0.1-1 mg/kg;静脉注射)显著抑制了肺转移[1]。
分子量 400.48
分子式 C19H28N8O2
CAS No. 1059070-10-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 225 mg/mL (561.8 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.497 mL 12.485 mL 24.97 mL 62.4251 mL
5 mM 0.4994 mL 2.497 mL 4.994 mL 12.485 mL
10 mM 0.2497 mL 1.2485 mL 2.497 mL 6.2425 mL
20 mM 0.1249 mL 0.6243 mL 1.2485 mL 3.1213 mL
50 mM 0.0499 mL 0.2497 mL 0.4994 mL 1.2485 mL
100 mM 0.025 mL 0.1249 mL 0.2497 mL 0.6243 mL

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1. Nakamura T, et al. Synthesis and evaluation of 8-oxoadenine derivatives as potent Toll-like receptor 7 agonists with high water solubility. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Feb 1;23(3):669-72. 2. Adlard AL, et al. A novel systemically administered Toll-like receptor 7 agonist potentiates the effect of ionizing radiation in murine solid tumor models. Int J Cancer. 2014 Aug 15;135(4):820-9.
Vesatolimod Enpatoran TLR7 agonist 2 RS09 2TFA (1449566-36-2 free base) MyD88-IN-1 Isofraxidin E6446 dihydrochloride Teuclatriol

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

DSR-6434 1059070-10-8 Immunology/Inflammation TLR DSR6434 DSR 6434 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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