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DCZ0415

DCZ0415

产品编号 T10981   CAS 2242470-43-3

DCZ0415 在体外、体内和耐药性骨髓瘤患者的原代细胞中诱导抗骨髓瘤活性。它是一种 TRIP13 抑制剂,可损害非同源末端连接的修复并抑制 NF-κB 活性。

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DCZ0415 Chemical Structure
DCZ0415, CAS 2242470-43-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 496 现货
2 mg ¥ 736 现货
5 mg ¥ 1,180 现货
10 mg ¥ 1,980 现货
25 mg ¥ 3,370 现货
50 mg ¥ 4,890 现货
100 mg ¥ 6,860 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,290 现货
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产品目录号及名称: DCZ0415 (T10981)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 DCZ0415 induces antimyeloma activity in vitro, in vivo and in primary cells of drug-resistant myeloma patients. DCZ0415 is a potent TRIP13 inhibitor that can impair the repair of non-homologous end junctions and inhibit NF-κB activity.
体外活性 DCZ0415(10、20μM;72小时)显著抑制了克隆形成,表明其抑制了细胞增殖。DCZ0415(1.25-40μM;72小时)对MM细胞活力产生了显著的剂量依赖性降低。DCZ0415(10、20μM;24-72小时)展示了剂量依赖性和诱导凋亡细胞死亡之间的关系。DCZ0415(10、20μM;24小时)引起G0/G1期MM细胞大量积累。DCZ0415(10μM;48小时)能够降低MM细胞中磷酸化的(p)-iκBα和磷酸化的(p)-NF-κB蛋白水平。在CalcuSyn中DCZ0415的IC50对于MM细胞系为1.0–10μM。DCZ0415通过抑制MM细胞中DNA 288的合成产生细胞性毒作用。
体内活性 DCZ0415已通过拉下实验、核磁共振光谱和表面等离子体共振结合实验确认能结合TRIP13。DCZ0415在体外、体内以及来自耐药性骨髓瘤患者的原发细胞中诱导抗骨髓瘤活性。该抑制剂损害了非同源末端连接修复并抑制了NF-κB活性。此外,DCZ0415与多发性骨髓瘤化疗化合物melphalan或HDAC抑制剂panobinostat联合使用时,诱导了协同增强的抗骨髓瘤活性。因此,针对TRIP13的靶向可能是治疗多发性骨髓瘤,特别是难治性或复发性骨髓瘤的有效治疗策略。
分子量 356.42
分子式 C23H20N2O2
CAS No. 2242470-43-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 62.5 mg/mL (175.35 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8057 mL 14.0284 mL 28.0568 mL 70.142 mL
5 mM 0.5611 mL 2.8057 mL 5.6114 mL 14.0284 mL
10 mM 0.2806 mL 1.4028 mL 2.8057 mL 7.0142 mL
20 mM 0.1403 mL 0.7014 mL 1.4028 mL 3.5071 mL
50 mM 0.0561 mL 0.2806 mL 0.5611 mL 1.4028 mL
100 mM 0.0281 mL 0.1403 mL 0.2806 mL 0.7014 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Wang Y, et al. A Small Molecule Inhibitor Targeting TRIP13 suppresses multiple myeloma progression. Cancer Res. 2019 Nov 15. pii: canres.3987.2018.

TargetMol Library Books文献引用

1. Chen Y, Chen D, Qin Y, et al. TRIP13, identified as a hub gene of tumor progression, is the target of microRNA-4693-5p and a potential therapeutic target for colorectal cancer. Cell Death Discovery. 2022, 8(1): 1-10.
3-O-Methylgallic acid PP1 Echinocystic acid iCRT3 Sclareol CID5721353 Busulfan Concanavalin A

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

DCZ0415 2242470-43-3 Apoptosis NF-Κb Others NF-κB inhibit nonhomologous Nuclear factor-κB TRIP13 Inhibitor joining end drug-resistant DCZ-0415 myeloma repair anti-myeloma DCZ 0415 Nuclear factor-kappaB inhibitor

 

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