Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DCZ0415 在体外、体内和耐药性骨髓瘤患者的原代细胞中诱导抗骨髓瘤活性。它是一种 TRIP13 抑制剂,可损害非同源末端连接的修复并抑制 NF-κB 活性。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 496 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 736 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 1,180 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,980 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 3,370 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 4,890 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 6,860 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,290 | 现货 |
产品描述 | DCZ0415 induces antimyeloma activity in vitro, in vivo and in primary cells of drug-resistant myeloma patients. DCZ0415 is a potent TRIP13 inhibitor that can impair the repair of non-homologous end junctions and inhibit NF-κB activity. |
体外活性 | DCZ0415(10、20μM;72小时)显著抑制了克隆形成,表明其抑制了细胞增殖。DCZ0415(1.25-40μM;72小时)对MM细胞活力产生了显著的剂量依赖性降低。DCZ0415(10、20μM;24-72小时)展示了剂量依赖性和诱导凋亡细胞死亡之间的关系。DCZ0415(10、20μM;24小时)引起G0/G1期MM细胞大量积累。DCZ0415(10μM;48小时)能够降低MM细胞中磷酸化的(p)-iκBα和磷酸化的(p)-NF-κB蛋白水平。在CalcuSyn中DCZ0415的IC50对于MM细胞系为1.0–10μM。DCZ0415通过抑制MM细胞中DNA 288的合成产生细胞性毒作用。 |
体内活性 | DCZ0415已通过拉下实验、核磁共振光谱和表面等离子体共振结合实验确认能结合TRIP13。DCZ0415在体外、体内以及来自耐药性骨髓瘤患者的原发细胞中诱导抗骨髓瘤活性。该抑制剂损害了非同源末端连接修复并抑制了NF-κB活性。此外,DCZ0415与多发性骨髓瘤化疗化合物melphalan或HDAC抑制剂panobinostat联合使用时,诱导了协同增强的抗骨髓瘤活性。因此,针对TRIP13的靶向可能是治疗多发性骨髓瘤,特别是难治性或复发性骨髓瘤的有效治疗策略。 |
分子量 | 356.42 |
分子式 | C23H20N2O2 |
CAS No. | 2242470-43-3 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 62.5 mg/mL (175.35 mM), Sonification is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.8057 mL | 14.0284 mL | 28.0568 mL | 70.142 mL |
5 mM | 0.5611 mL | 2.8057 mL | 5.6114 mL | 14.0284 mL | |
10 mM | 0.2806 mL | 1.4028 mL | 2.8057 mL | 7.0142 mL | |
20 mM | 0.1403 mL | 0.7014 mL | 1.4028 mL | 3.5071 mL | |
50 mM | 0.0561 mL | 0.2806 mL | 0.5611 mL | 1.4028 mL | |
100 mM | 0.0281 mL | 0.1403 mL | 0.2806 mL | 0.7014 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
DCZ0415 2242470-43-3 Apoptosis NF-Κb Others NF-κB inhibit nonhomologous Nuclear factor-κB TRIP13 Inhibitor joining end drug-resistant DCZ-0415 myeloma repair anti-myeloma DCZ 0415 Nuclear factor-kappaB inhibitor