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DCPIB

DCPIB

产品编号 T10979   CAS 82749-70-0

DCPIB 是选择性可逆体积调节性阴离子通道抑制剂,抑制肿胀激活氯电流,在 CPAE 细胞中,IC50值为 4.1 μM。它能够电压依赖性激活钾离子通道 TREK1 和 TRAAK,抑制 TRESK、TASK1 和 TASK3的 IC50值分别为 0.14、0.95 和 50.72 μM。

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DCPIB Chemical Structure
DCPIB, CAS 82749-70-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 369 现货
5 mg ¥ 869 现货
10 mg ¥ 1,270 现货
25 mg ¥ 2,130 现货
50 mg ¥ 3,180 现货
100 mg ¥ 4,660 待询
200 mg ¥ 6,630 待询
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 898 现货
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产品目录号及名称: DCPIB (T10979)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 DCPIB, a known specific and potent inhibitor of volume-regulated anion channels (VRAC),DCPIB displayed superior selectivity toward TRESK with an IC50 of 0.14 μM, demonstrating at least 100-fold higher affinity over TREK1/TRAAK channels.
靶点活性 TRESK:0.14 μM , TASK1:0.95 μM , TASK3:50.72 μM
体外活性 DCPIB, a known specific and potent inhibitor of volume-regulated anion channels (VRAC), has been reported to activate TREK1 and TREK2 in astrocytes and in vitro recently.?In the present study, we demonstrated DCPIB also voltage dependently activated TRAAK besides TREK1/TREK2, showing DCPIB activated all TREK subfamily members.?In contrast, the compound potently inhibited several other K2P channels with no voltage dependence, including TRESK, TASK1, and TASK3.?DCPIB displayed superior selectivity toward TRESK with an IC50 of 0.14 μM, demonstrating at least 100-fold higher affinity over TREK1/TRAAK channels.?Furthermore, the impaired ion selectivity filter region greatly impaired the activating effect of DCPIB on TREK1 but not the inhibitory effect of DCPIB on TRESK.?This indicates distinct molecular determinants underlying the effect of DCPIB on TREK1 or TRESK channels.?DCPIB played diverse effects on K2P channels and could be a useful tool for further investigating structure-function studies of K2P channels.
分子量 427.36
分子式 C22H28Cl2O4
CAS No. 82749-70-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (292.49 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3399 mL 11.6997 mL 23.3995 mL 58.4987 mL
5 mM 0.468 mL 2.3399 mL 4.6799 mL 11.6997 mL
10 mM 0.234 mL 1.17 mL 2.3399 mL 5.8499 mL
20 mM 0.117 mL 0.585 mL 1.17 mL 2.9249 mL
50 mM 0.0468 mL 0.234 mL 0.468 mL 1.17 mL
100 mM 0.0234 mL 0.117 mL 0.234 mL 0.585 mL

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1. Lv J, et al. DCPIB, an Inhibitor of Volume-Regulated Anion Channels, Distinctly Modulates K2P Channels. ACS Chem Neurosci. 2019 Apr 17. 2. Decher N, et al. DCPIB is a novel selective blocker of I(Cl,swell) and prevents swelling-induced shortening of guinea-pig atrial action potential duration. Br J Pharmacol. 2001 Dec;134(7):1467-79.
Mefloquine hydrochloride Stauntosaponin A QO-40 BSH-IN-1 CLP257 Pinacidil monohydrate Almokalant GW9508

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

DCPIB 82749-70-0 Membrane transporter/Ion channel Potassium Channel Chloride channel Cl-Channels Chloride Channel cardiomyocytes ischemia COS-7 KcsA CPAE cell Inhibitor inhibit swelling rMCAO inhibitor

 

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