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DBPR112

产品编号 T10965 CAS 1226549-49-0

DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。

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DBPR112, CAS 1226549-49-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,090	现货
5 mg	￥ 2,830	现货
10 mg	￥ 4,180	现货
25 mg	￥ 6,690	现货
50 mg	￥ 9,120	现货
100 mg	￥ 12,200	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 3,330	现货

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产品描述	DBPR112 is an orally active furanopyrimidine-based EGFR inhibitor with IC50s of 15 nM and 48 nM for EGFRWT and EGFRL858R/T790M, respectively. DBPR112 can occupy the ATP-binding site. DBPR112 has significant antitumor efficacy.
靶点活性	EGFR (WT):15 nM, EGFR (L858R/T790M):48 nM
体外活性	DBPR112（0.32-1000 nM；16小时）呈现出剂量依赖性地降低磷酸化EGFR的作用[1]。DBPR112对HCC827（CC50=25 nM）、H1975（CC50=620 nM）和A431细胞系（CC50=1.02 μM）显示出抑制活性[1]。DBPR112通过共价键、氢键和疏水相互作用占据了ATP结合位点并与周围残基相互作用从而对WT EGFR表现出强大的抑制作用[1]。
体内活性	DBPR112（口服；20-50 mg/kg；每周5天，连续2周）显著抑制HCC827肿瘤模型中的肿瘤生长。DBPR112（口服；50 mg/kg；每天一次，共15天）在H1975肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤效果（平均肿瘤生长抑制率为34%）[1]。DBPR112（静脉注射；5 mg/kg）在大鼠体内的半衰期（T1/2）为2.3小时，清除率（CL）为55.6 mL/min•kg，稳态分布容积（Vss）为8.6 L/kg[1]。

分子量	533.62
分子式	C32H31N5O3
CAS No.	1226549-49-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 225 mg/mL (421.6 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.874 mL	9.37 mL	18.7399 mL	46.8498 mL
	5 mM	0.3748 mL	1.874 mL	3.748 mL	9.37 mL
	10 mM	0.1874 mL	0.937 mL	1.874 mL	4.685 mL
	20 mM	0.0937 mL	0.4685 mL	0.937 mL	2.3425 mL
	50 mM	0.0375 mL	0.1874 mL	0.3748 mL	0.937 mL
	100 mM	0.0187 mL	0.0937 mL	0.1874 mL	0.4685 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Lin SY, et al. Discovery of a Furanopyrimidine-Based Epidermal Growth Factor Receptor Inhibitor (DBPR112) as a Clinical Candidate for the Treatment of Non-Small Cell Lung Cancer. J Med Chem. 2019 Sep 27.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

DBPR112 1226549-49-0 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR DBPR-112 DBPR 112 Inhibitor inhibitor inhibit

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