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Cyclo(-RGDfK)

Cyclo(-RGDfK)

产品编号 T6812   CAS 161552-03-0
别名: Cyclo (-RGDfK)

Cyclo(-RGDfK) (Cyclo (-RGDfK)) 是一种选择性整合素αvβ3的有效抑制剂,IC50值为 0.94 nM。它通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合,特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
Cyclo(-RGDfK) Chemical Structure
Cyclo(-RGDfK), CAS 161552-03-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 442 现货
5 mg ¥ 975 现货
10 mg ¥ 1,516 现货
25 mg ¥ 2,970 现货
50 mg ¥ 3,930 现货
100 mg ¥ 5,630 现货
500 mg ¥ 11,600 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,297 现货
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产品目录号及名称: Cyclo(-RGDfK) (T6812)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Cyclo(-RGDfK) (Cyclo (-RGDfK)) is an effective and specific αvβ3 integrin inhibitor.
靶点活性 αvβ3:0.94 nM.
体外活性 Cyclo (-RGDfK-) has a high affinity for purified integrin (Kd: 41.70 nM). It is reacting with HEK293(β3) cells moderately. The micelles modified by Cyclo(-RGDfK-) show strong affinity to T-24 cells and strong inhibitory effect on the proliferation of T-24 cells.
体内活性 In athymic mice bearing α(v)β(3)-integrin-positive C6 gliomas, Cyclo (-RGDfK-) modification induces less tumor metabolic activity, less tumor progression, fewer intratumoral vessels.
激酶实验 Isolated Integrin Binding Assays.:Purified integrin (1 μg/mL; 4℃) is used to coat 96-well microtitre plates, which are then blocked with bovine serum albumin (BSA) (3% in 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2,10 pM MnCl2, 100 mM NaC1,50 mM Tris-hydroxymethyl-aminomethane; pH 7.4), and incubated (3 h at 30 ℃) with biotinylated ligands (1 pg/mL in binding buffer: 0.1% BSA, 1 mM CaCl2,1 mM MgCl2, 10 μM MnCl2, 100 mM NaCl, 50 mM Tris-hydroxymethyl-aminomethane; pH 7.4) in the presence or absence of serially diluted peptides. After washing (3×5 min with binding buffer), the bound biotinylated ligand is detected with alkaline-phosphatase conjugated goat anti-biotin antibodies (1 μg/mL; 1 h, 37℃), using p-nitrophenyl phosphate as chromogen. Cyclo (-RGDfK) binding in the absence of competitor is defined as 100% signal; binding to blocked wells in the absence of integrin is defined as 0%. Concentrations of Cyclo (-RGDfK) required for 50% inhibition of signal (IC50 values) are estimated graphically.
别名 Cyclo (-RGDfK)
分子量 603.67
分子式 C27H41N9O7
CAS No. 161552-03-0

存储

keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 80 mg/mL(111.5 mM)

Ethanol: 84 mg/mL (117.04 mM)

DMSO: 100 mg/mL (139.33 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / Ethanol / DMSO 1 mM 1.6565 mL 8.2827 mL 16.5653 mL 41.4134 mL
5 mM 0.3313 mL 1.6565 mL 3.3131 mL 8.2827 mL
10 mM 0.1657 mL 0.8283 mL 1.6565 mL 4.1413 mL
20 mM 0.0828 mL 0.4141 mL 0.8283 mL 2.0707 mL
50 mM 0.0331 mL 0.1657 mL 0.3313 mL 0.8283 mL
100 mM 0.0166 mL 0.0828 mL 0.1657 mL 0.4141 mL

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1. Dai XD, et al. Tetrahedron Letters. 2000, 41(33), 6295–6298. 2. Sancey L, et al. Mol Ther. 2009, 17(5), 837-843. 3. Jin ZH, et al. Mol Cancer. 2007, 6(41), 1-9. 4. Zhou D, et al. J Control Release. 2013, 169(3), 204-210. 5. Vilchis-Juárez A, et al. J Biomed Nanotechnol. 2014 Mar;10(3):393-404. 6. Lopez-Rodriguez V, et al. Preparation and preclinical evaluation of (66)Ga-DOTA-E(c(RGDfK))2 as a potential theranostic radiopharmaceutical. Nucl Med Biol. 2015 Feb;42(2):109-14. 7. Roy S, Spinali K, Schmuck E G, et al. Cardiac fibroblast derived matrix-educated macrophages express VEGF and IL-6, and recruit mesenchymal stromal cells[J]. Journal of Immunology and Regenerative Medicine. 2020, 10: 100033.
BMS-688521 CWHM-12 α7β1 integrin modulator-1 Anti-Mouse IL-1a Antibody (ALF-161) BT100 Bimosiamose PLN-1474 VnP-16

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Cyclo(-RGDfK) 161552-03-0 Cytoskeletal Signaling Integrin inhibit Microvasculature Cyclo (-RGDfK) Cyclo cancer tumoral cell αvβ3 integrin Cyclo(RGDfK) ligand Inhibitor -RGDfK Cyclo( RGDfK) inhibitor

 

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