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Conivaptan hydrochloride

产品编号 T6453 CAS 168626-94-6

别名: Vaprisol, 盐酸考尼伐坦, Conivaptan HCl, YM 087

Conivaptan hydrochloride (Vaprisol) 是一种口服有效的加压素 V2 和 V1A 受体拮抗剂，用于治疗高血容量性低钠血症和正常血容量。

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Conivaptan hydrochloride Chemical Structure

Conivaptan hydrochloride, CAS 168626-94-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 141	现货
5 mg	￥ 311	现货
10 mg	￥ 497	现货
25 mg	￥ 997	现货
50 mg	￥ 1,970	现货
100 mg	￥ 3,470	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 551	现货

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产品描述	Conivaptan hydrochloride (Vaprisol) is an orally active vasopressin V2 and V1A receptor antagonist, used in the therapy of hypervolemic hyponatremia and euvolemic.
靶点活性	V1a (rat liver):0.48nM(Ki), V2 (rat kidney):3.04 nM(Ki)
体内活性	Conivaptan (0.03, 0.1 and 0.3 mg/kg i.v.) increases urine volume and reduces urine osmolality in both myocardial infarction and sham-operated rats in dose-dependent manner. Conivaptan (0.3 mg/kg i.v.) significantly reduces right ventricular systolic pressure, left ventricular end-diastolic pressure, lung/body weight and right atrial pressure in myocardial infarction rats. Conivaptan (0.3 mg/kg i.v.) significantly increases dP/dt(max)/left ventricular pressure in myocardial infarction rats. [1] Conivaptan produces an acute increase in urine volume (UV), a reduction in osmolality (UOsm) and, at the end of the investigation, cirrhotic rats receiving the V(1a)/V(2)-AVP receptor antagonist does not show hyponatremia or hypoosmolality. Conivaptan also normalizes U(Na)V without affecting creatinine clearance and arterial pressure. [2] Conivaptan (0.01 to 0.1 mg/kg i.v.) exerts a dose-dependent diuretic effect in dogs without an increase in the urinary excretion of electrolytes, inhibits the pressor effect of exogenous vasopressin in a dose-dependent manner (0.003 to 0.1 mg/kg i.v.) and, at the highest dose (0.1 mg/kg i.v.), almost completely blocks vasoconstriction caused by exogenous vasopressin. Conivaptan (0.1 mg/kg i.v.) improves cardiac function, as evidenced by significant increases in left ventricular dP/dtmax, cardiac output and stroke volume, and reduces preload and afterload, as evidenced by significant decreases in left ventricular end-diastolic pressure and total peripheral vascular resistance in dogs with congestive heart failure. [3]

别名	Vaprisol, 盐酸考尼伐坦, Conivaptan HCl, YM 087
分子量	535.04
分子式	C32H26N4O2·HCl
CAS No.	168626-94-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 7 mg/mL (13.08 mM)

DMSO: 99 mg/mL (185 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	1.869 mL	9.3451 mL	18.6902 mL	46.7255 mL
	5 mM	0.3738 mL	1.869 mL	3.738 mL	9.3451 mL
	10 mM	0.1869 mL	0.9345 mL	1.869 mL	4.6725 mL
DMSO	20 mM	0.0935 mL	0.4673 mL	0.9345 mL	2.3363 mL
	50 mM	0.0374 mL	0.1869 mL	0.3738 mL	0.9345 mL
	100 mM	0.0187 mL	0.0935 mL	0.1869 mL	0.4673 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Wada K, et al. Eur J Pharmacol,2005, 507(1-3), 145-151. 2. Fernández-Varo G, et al. J Hepatol. 2003 Jun;38(6):755-61. 3. Yatsu T, et al. Eur J Pharmacol,1999, 376(3), 239-246.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Conivaptan hydrochloride 168626-94-6 GPCR/G Protein Vasopressin Receptor inhibit Vaprisol YM087 盐酸考尼伐坦 Conivaptan Conivaptan HCl Conivaptan Hydrochloride YM-087 Inhibitor YM 087 inhibitor

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