Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Cobimetinib (GDC-0973) 是一种可口服的 MEK1选择性抑制剂,抑制MEK1的IC50为4.2 nM。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 289 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 413 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 797 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 995 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 1,860 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 3,270 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 4,730 | 现货 | ||
500 mg | 待询 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 932 | 现货 |
产品描述 | Cobimetinib (GDC-0973) is a selective inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase (MEK) (IC50: 0.9 nM). Cobimetinib specifically binds to and inhibits the catalytic activity of MEK1, resulting in inhibition of extracellular signal-related kinase 2 (ERK2) phosphorylation and activation and decreased tumor cell proliferation. |
靶点活性 | MEK:0.9 nM |
体外活性 | 在负荷KRAS和BRAFV600E突变型肿瘤的小鼠体内,Cobimetinib (10 mg/kg, p.o.)对肿瘤病程有抑制作用.[1]在负荷耐药的A375异种移植物小鼠体内,Cobimetinib与GDC-0941联用还可减少己糖激酶II,Ksr,c-RAF 和p-MEK蛋白质的水平. |
体内活性 | Cobimetinib对多种肿瘤细胞生长均有强烈的抑制作用,尤其是KRAS或BRAF突变型癌细胞系。Cobimetinib与GDC-0941联用可降低888MEL和A2058细胞的生存能力,并抑制通路、增加细胞凋亡。[1]Cobimetinib和vemurafenib联用可使所有BRAFV600E系中细胞膜上的GLUT-1减少程度显著加剧。 |
细胞实验 | Cells are plated in quadruplicate at a density of 3,000 per well in 384-well plates in normal growth medium and allowed to adhere overnight. Compounds are added in 10 concentrations based on a 3-fold dilution series. Cell viability is measured 72 h later using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay.(Only for Reference) |
别名 | 可美替尼, 考比替尼, RG7420, XL518, GDC-0973 |
分子量 | 531.31 |
分子式 | C21H21F3IN3O2 |
CAS No. | 934660-93-2 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 44 mg/mL (82.8 mM)
DMSO: 93 mg/mL (175 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
Ethanol / DMSO | 1 mM | 1.8821 mL | 9.4107 mL | 18.8214 mL | 47.0535 mL |
5 mM | 0.3764 mL | 1.8821 mL | 3.7643 mL | 9.4107 mL | |
10 mM | 0.1882 mL | 0.9411 mL | 1.8821 mL | 4.7054 mL | |
20 mM | 0.0941 mL | 0.4705 mL | 0.9411 mL | 2.3527 mL | |
50 mM | 0.0376 mL | 0.1882 mL | 0.3764 mL | 0.9411 mL | |
DMSO | 100 mM | 0.0188 mL | 0.0941 mL | 0.1882 mL | 0.4705 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Cobimetinib 934660-93-2 Apoptosis MAPK MEK XL 518 可美替尼 RG-7420 GDC0973 Inhibitor inhibit MAP2K MAPKK Mitogen-activated protein kinase kinase XL-518 考比替尼 GDC 0973 RG7420 RG 7420 XL518 GDC-0973 inhibitor