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Clobenpropit dihydrobromide

产品编号 T8439 CAS 145231-35-2

Clobenpropit dihydrobromide 是一种组胺H3R 拮抗剂/反向激动剂。它与 5-HT3 受体和 α2A/α2C 肾上腺素受体结合，对组胺H4受体起部分激动剂的作用，还能促进凋亡。

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Clobenpropit dihydrobromide Chemical Structure

Clobenpropit dihydrobromide, CAS 145231-35-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 289	现货
5 mg	￥ 787	现货
10 mg	￥ 1,280	现货
25 mg	￥ 2,650	现货
50 mg	￥ 4,230	现货
100 mg	￥ 5,910	现货

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Clobenpropit 2HBr
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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4.71 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1245 mL	10.6225 mL	21.245 mL	53.1124 mL
	5 mM	0.4249 mL	2.1245 mL	4.249 mL	10.6225 mL
	10 mM	0.2124 mL	1.0622 mL	2.1245 mL	5.3112 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Mena-Avila E, et al. Clobenpropit, a histamine H3 receptor antagonist/inverse agonist, inhibits [3H]-dopamine uptake by human neuroblastoma SH-SY5Y cells and rat brain synaptosomes. Pharmacol Rep. 2018 Feb;70(1):146-155. 2. Esbenshade TA, et al. Two novel and selective nonimidazole histamine H3 receptor antagonists A-304121 and A-317920: I. In vitro pharmacological effects. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Jun;305(3):887-96.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Clobenpropit dihydrobromide 145231-35-2 Apoptosis GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Neuroscience Histamine Receptor inhibit Clobenpropit histamine H3R antagonist inverse Inhibitor pancreatic agonist cancer H3LR Clobenpropit Dihydrobromide inhibitor

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经销：

终端：

地址：

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产品描述	Clobenpropit dihydrobromide is a potent antagonist and inverse agonist of histamine H3R (histamine H3LR,pEC50 of 8.07)
靶点活性	H2 receptor:5.6 (pKi), H3LR (human):9.44 (pKi), H4 receptor:13 nM (Ki), H3LR (rat):9.75 (pKi)
体外活性	Clobenpropit inhibited cell migration and increased apoptosis of pancreatic cancer cells in combination with gemcitabine.?Clobenpropit up-regulated E-cadherin, but down-regulated vimentin and matrix metalloproteinase 9 in real-time polymerase chain reaction[1].
体内活性	Clobenpropit inhibited tumor growth (gemcitabine 294 46 mg vs combination 154 54 mg, P = 0.02) and enhanced apoptosis in combination with gemcitabine (control 2.5%, gemcitabine 25.8%, clobenpropit 9.7% and combination 40.9%, P = 0.001) by up-regulation of E-cadherin and down-regulation of Zeb1 in Panc-1 xenograft mouse.
细胞实验	Pancreatic cancer cells (Panc-1, MiaPaCa-2 and AsPC-1).Concentration: 50 Μm

分子量	470.7
分子式	C14H19Br2ClN4S
CAS No.	145231-35-2

Clobenpropit dihydrobromide

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